头孢丙烯
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第17页（1842字）
1992年在美国首次上市。
【别名】头孢普罗，头孢罗齐。
【药理】口服头孢菌素，主要抗菌谱包括：金黄色葡萄球菌(包括产酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌(包括产酶菌株)。
空腹服用本品500mg，95%可被吸收，1．5h后平均药峰浓度为10．5μg／ml，PPB为36%，T1／2为1．3h。肾功能不全者，T1／2延长，严重不全者可达5h，肾功能完全丧失者，T1／2约6h。老年人(大于65岁)的平均AUC比青年人高35%～60%，女性比男性高15%～20%。
【用途及用法】敏感菌所致上呼吸道感染(咽炎、扁桃体炎)、下呼吸道感染(急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎)、无合并症的皮肤及软组织感染等。
成人500mg，轻症qd，重症bid；儿童7．5mg／kg，bid或20mg／kg，qd；1岁以内婴儿15mg／kg，bid，宜空腹服用。
【不良反应】①多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、嗳气等。②血清病样反应：典型症状包括皮肤反应和关节痛。③过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸粒细胞增多、药物热等。小儿较成人多见，多在开始治疗后几天内出现，停药后几天内消失。④其他：血胆红素、SGOT、SGPT、BUN及Cr轻度升高、血红蛋白降低、假膜性肠炎、蛋白尿、管型尿等、尿布疹和二重感染、生殖器瘙痒和阴道炎。⑤中枢神经系统症状：眩晕、活动增多、头痛、精神紧张、失眠，偶见神志混乱和嗜睡。
【制剂】施复捷，片剂，0．25g，6片／盒，中美上海施贵宝制药。
【临床评价】该药对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金葡菌有很强的抗菌活性，且抑菌浓度低于头孢克洛，维持有效浓度时间较头孢克洛长，对β－内酰胺酶稳定性优于头孢克洛。治疗儿童中耳炎有效率为92%，咽炎、扁桃体炎有效率为93%(其中细菌清除率达89%)，支气管炎有效率为96%。临床用于轻、中度感染。
【注意事项】对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。本品与青霉素类或头霉素(cephamycin)有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。肾功能减退及肝功能损害者慎用，确诊或疑有肾功能减退的患者在应用本品时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查。有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染，如发生轻度假膜性肠炎，停药即可，但对于中、重度假膜性肠炎患者，须对症处理并给予对耐药菌有效的抗菌药物。对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性；尿糖还原试验〔Benedict或Feling试剂或硫酸铜片状试剂(Clinitest片)〕可呈假阳性，但尿糖酶学试验(如Tes，Tape尿糖试纸)不产生假阳性；高铁氰化物血糖试验可呈假阴性，但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响；SGOT、SGPT、BUN及Cr可升高；本品不干扰用碱性苦味酸盐法对血或尿中肌酐量的测定。
孕妇慎用。哺乳期妇女po，1g，可在乳汁中测得少量(少于服用量的0．3%)药物，24小时平均浓度为0．25～3．3mg／L。由于尚不明确本品对婴儿的影响，故哺乳期妇女应慎用。老年人(≥65岁)服用本品的平均药－时曲线下面积(AUC)相对于年轻成人增高35%～60%。老年患者宜在医师指导下根据肾功能调整用药剂量或用药间隔。
呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。克拉维酸可增强本品对因产生β－内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。与丙磺舒合用可使本品的AUC值增加一倍。严重过量应用时，尤其是肾功能损伤患者，血液透析有助于清除本品。