莫昔沙星

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第50页（1252字）

1999年首次在德国上市。

【别名】拜复乐，莫西沙星，AvaloX。

【药理】为新型喹诺酮类药物。国外研究资料表明，莫西沙星对绝大多数革兰阴性菌和很多革兰阳性菌及厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌、脊髓炎病毒等都具有较强的抗菌活性。莫西沙星的生物学特征是对革兰阳性球菌，特别是葡萄球菌及肺炎球菌有很高的抗菌活性，是第四代氟喹诺酮类抗菌药物中活性最强者之一。用于呼吸道感染时，对与呼吸道感染有关的细菌和绿色链球菌的抑制作用，比头孢呋辛和红霉素要强，且不受β－内酰胺酶的影响，但对甲氧西林耐药的葡萄球菌作用较弱。

口服后在肠道吸收完全，F为75%～86%，T_max为1．5h。在体内分布广泛，对组织的穿透力强，Vd为3～4L／kg。单剂量口服0．2g后，T_max为2～4h，C_max为1．16μg／ml，与空腹服用相比较，与食物同服或饭后给药，血浆药物浓度达峰时间延长1．5h，但T_1／2和AUC几无改变，T_1／2为12．0～15．2h。主要在肝脏代谢，经胆汁、尿液和粪便排泄。不同性别、年龄者，体内过程并无重大差异。

【用途与用法】治疗由肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌或卡他性摩拉克菌所致的急性、慢性支气管炎、上呼吸道感染，肺炎衣原体引起的CAP、急性鼻窦炎，淋病奈瑟菌或衣原体所致的无并发症淋病、子宫颈炎、尿道炎。也用于尿道、生殖道、消化道、皮肤和软组织感染。

po，0．2～0．4g，qd，连续5～7d。对急性、慢性支气管炎，0．4g，qd，连续10d。对单纯性淋病，单剂量0．4g顿服。对非淋病奈瑟菌性尿道炎，0．4g，qd，连续7d。老年患者不需要调整剂量。

【不良反应】毒副反应发生率较低，没有某些抗生素出现过的严重过敏反应，特别是几乎没有光敏反应。在4926例患者中，恶心7．2%，腹痛5．7%，头晕2．8%，因为不良反应停药3．8%。

【制剂】拜复乐，片剂，400mg，3片／盒，注射剂，400mg，拜耳公司生产。

【临床评价】莫昔沙星作为呼吸道感染一线治疗药，用于慢性支气管炎的急性发作(AECB)、急性窦炎、CAP和无并发症的皮肤感染临床有效率为89%～94．4%，细菌清除率为87%～95．6%。

【注意事项】对本品过敏者禁用。孕期、哺乳期妇女及16岁以下儿童禁用。老年人和严重肝、肾功能不全者慎用或减量。本品可能会延长Q-T间隔时间，对心电图Q-T间隔延长或最近服用会延长Q-T间隔的药物者慎用。