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溴莫普林

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第53页(870字)

【别名】溴莫卜宁,Clafalix。

【作用机制】是由瑞士Kompis等研制开发的一种新的甲氧苄基嘧啶类药物,属于二氢叶酸还原酶(DHFR)的长效抑制剂。其作用机制与TMP相似,但抗菌谱较广,在治疗浓度内的毒性比TMP低。对细菌的DHFR亲和力大(是TMP的2~3倍),可抑制其必需的嘌呤的合成,导致DNA和蛋白质的合成减少。

单剂口服150mg或600mg后,Tmax为(3.6±2.3)h,其Cmax分别为1.48mg/L和5.88mg/L。单剂口服400mg后,血清和皮肤水疱液的Cmax分别为(3.2±1.0)mg/L和(1.0±0.2)mg/L,在支气管粘膜、痰液和中耳渗出液中的最高浓度均明显高于血药峰浓度,分别为(9.7±5.3)mg/L、(4.57±1.0)mg/L和(3.9±2.0)mg/L。其T1/2长达(33.8±11.4)h,口服F为90%,PPB为 89.4%。

【用途与用法】适用于敏感菌引起的各种感染。包括上呼吸道感染,如急性咽炎、扁桃体炎、急性中耳炎、急性鼻窦炎等,下呼吸道感染,如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作等,尿道感染,麻风等。

po,200mg,顿服,首剂加倍;儿童5mg/(kg·d),顿服,首剂加倍,疗程一般为7~10d。

【不良反应】比TMP少,包括胃肠道反应,如恶心、呕吐等,发生率为7%;胃功能失调,如中上腹灼热感、腹痛等,发生率为3%;其他不良反应发生率约为3%,如眩晕、头痛、皮疹、乏力、焦虑、失眠及腹泻、纳差等。

【制剂】溴莫普林,片剂,200mg。

【注意事项】孕妇禁用;对本品过敏者禁用。

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