拉米夫定

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第71页（1110字）

1995年9月美国首次上市。

【别名】拉咪呋啶，贺普丁，Epivir，Heptorin。

【药理】是一种半合成二脱氧核苷酸类似物，可抑制人免疫缺陷病毒逆转录酶。在体外，对分离的HIV-1和HIV－2，包括齐多夫定耐药毒株具有活性，在培养中观察到本品与齐多夫定联用时产生协同作用。在肝内转化为拉米夫定三磷酸酯，可选择性地抑制乙肝病毒(HBV)复制。

口服吸收迅速，F达86%。血浆药物浓度达峰时间为1h。血浆T_1／2为5～7h，细胞T_1／2为17～19h。PPB为35%～50%。主要经肾脏排泄，约70%的药物以原形从尿中排泄。

【用途与用法】主要用于AIDS的成人和儿童，包括无症状病毒感染ARC。也可用于乙型病毒性肝炎和肝移植前后的治疗，以防移植器官再感染。

对HIV／AIDS患者，po，150mg，bid，空腹服用。对慢性乙型肝炎患者100mg／d。

【不良反应】毒性小，无严重的不良反应。可有肝酶(AST、ALT)和血清淀粉酶增高。偶见头痛、不适、恶心、疲劳、腹泻、呕吐、腹痛、失眠、咳嗽、鼻部症状、肌痛、胰腺炎及周围神经病变等反应。

【制剂】拉米夫定，片剂，150mg；口服液1%，100mg／10ml，加拿大生化制药公司。贺普丁，片剂，100mg，21片／盒，葛兰素威康(苏州)制药有限公司。

【临床评价】国外报道，在对366例符合要求、未接受抗病毒治疗和CD₄细胞计数为200～500个／mm³的患者的研究中，联用本品和齐多夫定治疗，结果较单独用药组CD₄细胞计数显着增加。与此相似，联合治疗者血浆HIV-RNA水平较齐多夫定或拉米夫定单独治疗显着较低，其疗效持续达52周。

【注意事项】对本品过敏者禁用。妊娠期妇女禁用。肾功能严重不全、乙型肝炎引起的晚期肝病、糖尿病、胰腺炎患者慎用。对肌酐清除率(CCr)＜50ml／min者，应调整本品使用剂量。本品在2～12岁儿童中的绝对生物利用度较低，儿童需要剂量应以mg／kg计算；12岁以上青少年无须调整剂量。本品不能与更昔洛韦、膦甲酸钠和复方磺胺甲噁唑(复方新诺明)联合应用。