喷他脒
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第79页（1327字）
【别名】戊烷脒，依西酸喷他脒，Lomidine，Pentam，Pentacarinat，Isthionate。
【药理】对卡氏肺孢子虫、非洲锥虫和某些利什曼原虫有效，其作用机制可能与干扰原虫的DNA和叶酸的转化以及抑制RNA和蛋白质合成有关。
口服吸收差，肌内注射吸收完全，血中浓度维持时间短暂，但在肝、肾组织中存留时间可达数月，神经组织中含量极少，可透过胎盘，但不会经乳汁排泄。
【用途与用法】主要用于治疗①黑热病：临床用于对锑剂过敏、锑剂治疗中合并粒细胞缺乏症患者及锑剂治疗无效的内脏黑热病患者。②锥虫病：用于非洲锥虫病的早期治疗。③卡氏肺孢子虫病。
黑热病：可单用或与葡萄糖酸锑钠合用。应在临用时新鲜配制，以10%溶液肌内注射，每次注入3～5mg／kg，qd，10～15次为一疗程，其治愈率为36%～62%。在疗效差的地区往往需隔1～2周后给予第二疗程。若每次剂量加大为6mg／kg，14～16d为一疗程，治愈率可提高至90%。
锥虫病：对非洲锥虫病的早期治疗多采用3～5mg／kg，静注10次。广泛用于预防锥虫病，其用法为每6个月肌注一次，剂量仍为3～5mg／kg，这与本品在内脏存留时间长有关。不能鞘内注射，因而当锥虫病侵害神经系统时不应使用。
卡氏肺孢子虫病：每日肌注4mg／kg，连续12～14d，严重患者应采用缓慢静注。
【不良反应】肌注局部由于药物刺激可出现硬结与血肿。注射后，初期可发生呼吸兴奋，随后呼吸抑制。静注可因血管扩张致血压下降，这可能与释放组胺有关，因而出现头晕、头痛、胸痛、腹痛、心悸、恶心、呕吐，并伴有脉搏加速、面部潮红及皮肤出汗等。临床一般采用肌注为好。轻度肾脏毒性乃为常见，但常能恢复。
用药初期可致过多胰岛素释放而出现低血糖，其他不良反应还有低血钙、胃肠道反应、精神错乱和幻觉、心律不齐、血小板减少、白细胞减少、肝功能异常和Stevens-Johnson综合征。原有症状加剧，在治疗早期有发热、脾大等现象。
【制剂】粉针剂，0．2g，0．3g。
【注意事项】治疗中可使原有肺结核病灶恶化，故对此类病人应该禁用；对该药过敏及严重肾功能损害者禁用。
为防止低血压和昏厥，每次注射后至少卧床30分钟；疗程中定期观察血压、心电图、全血细胞计数、血清肌酐和肝功能，每日测血糖浓度；治疗锥虫病时应经常观察脑脊液，若出现脑脊液中的细胞＞5／mm3，总蛋白＞37mg／100ml，找到锥虫，则往往喷他脒无效；该药的水溶液易变质，配制的注射液应立即使用。