去氧氟尿苷
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第84页(1190字)
1987年日本首次上市。
【别名】5’-脱氧氟尿苷,5’-脱氧氟尿嘧啶,5’-脱氧氟苷,氟铁龙,克托,奇诺必通,Furtulon,Fortulon,5’-Deoxy-5-Fluorouridine,5’-FUDR。
【药理】去氧氟尿苷为氟尿嘧啶(5-FU)的脱氧核苷衍生物。在肿瘤组织内,受嘧啶核苷磷酸化酶的作用转化为5-FU,从而抑制DNA、RNA的生物合成,显示抗肿瘤作用。肿瘤组织中的嘧啶核苷磷酸化酶的活性比正常组织高,故本品对肿瘤具有一定的选择性作用。
5’-FUDR能通过胃肠道迅速吸收,Tmax为1~2h。在胃、小肠、肾脏、膀胱分布较多,脑内分布较少。用药后12h可在尿中检出原药、5-FU及代谢物脱氧-D-核糖醇。
【用途及用法】用于胃癌、结直肠癌.乳腺癌等。
成人po,200~300mg,tid或qid,依年龄、症状适当增减。动脉内滴注100~400mg/d;iv drip,500mg/d,连用10d为1疗程。
【不良反应】有胃肠道反应、白细胞减少,有时出现血小板减少和贫血。其他反应有脱发、皮肤色素沉着、皮疹、乏力、定向障碍、听觉障碍、感觉障碍、发热,有时有转氨酶和尿素氮升高及心电图异常。在一临床研究中,571例患者不良反应总发生率为43.6%。其中,腹泻发生率为26%,恶心、呕吐发生率为13%,食欲不振发生率为11%,腹痛发生率为3.7%,血细胞减少发生率为5%,血小板减少发生率为2%。
【制剂】氟铁龙,胶囊剂,100mg,200mg,100粒/盒或50粒/盒,上海罗氏制药。奇诺必通,片剂,200mg,24片/盒,山东万杰制药。
【临床评价】抗瘤谱与5-FU相似。其特点为肿瘤组织内药物浓度较高,口服方便,化疗指数高,对骨髓及免疫功能抑制作用较轻。437例患者总有效率为16.0%,其中,胃癌有效率为14.3%,结肠、直肠癌有效率为9.2%,乳腺癌有效率为35.9%。
【注意事项】对本品有严重过敏史者、孕妇或可能妊娠的妇女禁用。骨髓功能抑制、肝、肾功能障碍、并发感染症者、有心脏病史者、水痘患者、高龄及小儿患者慎用。不可与抗病毒药索立夫定(Sorivudine)合用,因其可使氟尿嘧啶类药物代谢障碍,血药浓度增高而导致严重血液毒性。治疗中定期检查血象、肝、肾功能。