去氧氟尿苷
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第84页（1190字）
1987年日本首次上市。
【别名】5’－脱氧氟尿苷，5’－脱氧氟尿嘧啶，5’－脱氧氟苷，氟铁龙，克托，奇诺必通，Furtulon，Fortulon，5’－Deoxy－5－Fluorouridine，5’－FUDR。
【药理】去氧氟尿苷为氟尿嘧啶(5－FU)的脱氧核苷衍生物。在肿瘤组织内，受嘧啶核苷磷酸化酶的作用转化为5－FU，从而抑制DNA、RNA的生物合成，显示抗肿瘤作用。肿瘤组织中的嘧啶核苷磷酸化酶的活性比正常组织高，故本品对肿瘤具有一定的选择性作用。
5’－FUDR能通过胃肠道迅速吸收，Tmax为1～2h。在胃、小肠、肾脏、膀胱分布较多，脑内分布较少。用药后12h可在尿中检出原药、5－FU及代谢物脱氧－D－核糖醇。
【用途及用法】用于胃癌、结直肠癌．乳腺癌等。
成人po，200～300mg，tid或qid，依年龄、症状适当增减。动脉内滴注100～400mg／d；iv drip，500mg／d，连用10d为1疗程。
【不良反应】有胃肠道反应、白细胞减少，有时出现血小板减少和贫血。其他反应有脱发、皮肤色素沉着、皮疹、乏力、定向障碍、听觉障碍、感觉障碍、发热，有时有转氨酶和尿素氮升高及心电图异常。在一临床研究中，571例患者不良反应总发生率为43．6%。其中，腹泻发生率为26%，恶心、呕吐发生率为13%，食欲不振发生率为11%，腹痛发生率为3．7%，血细胞减少发生率为5%，血小板减少发生率为2%。
【制剂】氟铁龙，胶囊剂，100mg，200mg，100粒／盒或50粒／盒，上海罗氏制药。奇诺必通，片剂，200mg，24片／盒，山东万杰制药。
【临床评价】抗瘤谱与5－FU相似。其特点为肿瘤组织内药物浓度较高，口服方便，化疗指数高，对骨髓及免疫功能抑制作用较轻。437例患者总有效率为16．0%，其中，胃癌有效率为14．3%，结肠、直肠癌有效率为9．2%，乳腺癌有效率为35．9%。
【注意事项】对本品有严重过敏史者、孕妇或可能妊娠的妇女禁用。骨髓功能抑制、肝、肾功能障碍、并发感染症者、有心脏病史者、水痘患者、高龄及小儿患者慎用。不可与抗病毒药索立夫定(Sorivudine)合用，因其可使氟尿嘧啶类药物代谢障碍，血药浓度增高而导致严重血液毒性。治疗中定期检查血象、肝、肾功能。