紫杉醇
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第99页（1387字）
1992年美国首次上市。
【别名】泰素，紫素，特素，紫烷素，紫杉酚，安素泰，Anzatax，Taxol，PTX。
【药理】紫杉醇(PTX)是从短叶紫杉树皮中提取的具有抗肿瘤作用的活性物质，是一种新型的抗微管药物，能特异性地结合到小管的β位上，导致微管聚合成团块和束状，通过防止多聚化过程使微管稳定化而抑制微管网的正常重组。另外PTX还有显着的放射增敏作用，使细胞停止于对放射敏感的G2和M期。
静脉滴注PTX后，血浆中药物呈双相消除，T1／2α为0．27h，T1／2β为5．3～17．4h，PPB为89%～98%，血浆Cmax与剂量及滴注时间相关。主要在肝脏代谢，随粪便排出体外。
【用途及用法】对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌有较好的疗效，对头颈癌、恶性黑色素瘤等也有效。
单药剂量一般为135～200mg／m2，iv drip，1次／3周。如配合粒细胞集落刺激因子(G-CSF)，剂量可高达250mg／m2。联合用药需减少剂量，一般为135～175mg／m22。具体用法是将PTX用生理盐水或5%葡萄糖液稀释至浓度为0．3～1．2mg／ml，静脉滴注3h，亦可缩短静滴时间至1h或延长至24h。亦有采用每周方案，单药剂量为50～80mg／m22，1次／周，连用2～3周，休息1周，3～4周期为1疗程。
【不良反应】①过敏反应：发生率为40%，主要表现为支气管痉挛性呼吸困难、低血压、血管神经性水肿、全身荨麻疹。通常发生在用药后最初的10min内，为剂量非依赖性反应。②骨髓抑制：为主要的剂量限制性毒性，主要是中性粒细胞减少，延长PTX的输注时间可增加骨髓毒性。③神经毒性：周围神经毒性发生率约60%，表现为指、趾末端麻木及感觉异常，每周给药方案可减轻神经毒性。④骨关节和肌肉疼痛：发生率为35%，一般较轻。⑤心血管毒性：主要为低血压、心动过缓及心电图异常。⑥肝脏毒性：与剂量有关，表现为胆红素、AST、ALT、AKP升高。⑦胃肠道反应、脱发等。
【制剂】泰素，注射剂，30mg，美国百时美施贵宝药厂。紫素，注射剂，30mg，北京协和药厂。特素，注射剂，30mg，海口制药。
【临床评价】紫杉醇是一种新型的作用于M期的植物类抗肿瘤药，对乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌有较好疗效，对转移乳腺癌有效率为11．9%～29%。
【注意事项】①严重骨髓抑制、感染及曾对聚氧乙基代蓖麻油配制的药物有过敏反应者忌用，孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。②治疗前必须用肾上腺皮质激素、抗组胺药物及H2受体拮抗剂预防过敏反应。③给药期间，尤其输注开始的15min内，应密切注意有无过敏反应及生命体征的变化。④药液不能接触聚氯乙烯塑料器械，必须使用一次性非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液管，并通过所连接的过滤器过滤后静脉滴注。