卡铂
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第112页（1404字）
1986年英国首次上市。
【别名】卡波铂，碳铂，波贝，铂尔定，加铂，伯尔定，顺二氨环丁烷羧酸铂，顺二氨环丁铂，Ercar，Paraplatin，Carboplat，CBP。
【药理】为第2代铂类化合物，抗癌活性与顺铂相似，但肾毒性、耳毒性、神经毒性，尤其是胃肠道反应，均明显低于顺铂，抗瘤谱不如顺铂广。其作用机制主要是引起DNA链间及链内交联，干扰DNA分子，抑制细胞DNA合成，主要作用于DNA的鸟嘌呤的N－7和O－6原子，产生细胞毒作用。
口服无效，必须静脉注射。其血浆中总铂及游离铂浓度与给药浓度呈正比，PPB为24%，较顺铂少，但稳定性高。药代动力学模式多为二室模型，T1／2α为57min，T1／2β为14h。连续4d内重复给药并不引起血浆铂蓄积。血浆中可自由超滤铂的浓度与剂量有关。主要以原形从尿中排泄，24h内尿排泄率为70%。
【用途及用法】主要用于晚期卵巢癌、小细胞肺癌，也可用于头颈部鳞状细胞癌、子宫颈癌、子宫内膜癌、甲状腺癌、膀胱癌及非小细胞肺癌等。
iv，成人每次0．3～0．4g／m2，每3～4周重复1次或每次50mg／m2，qd，连用5d。用于卵巢上皮癌，成人每次0．4g／m2，每月1次。用于头颈部鳞状细胞癌，成人每次0．2～0．4g／m2，间隔4周重复。也可采用联合用药，本品0．3g／m2加用鬼臼乙苷0．1g／m2于第1～3d静脉注射，每月重复1疗程，共4疗程，80%病人有效，但骨髓抑制较单一用药严重。
【不良反应】①骨髓抑制：血小板减少发生率为34%，白细胞减少发生率为20%，血红蛋白下降(9．5g以下)发生率为48%。②肾毒性：肌酸酐清除率降低(60ml／min以下)发生率为25%，尿素和血清肌酸酐升高发生率为15%。③胃肠道反应：恶心发生率为25%，呕吐发生率为5%。④过敏反应：红斑疹、瘙痒等发生率为2%以下。⑤耳毒性：耳鸣发生率为1%，听力下降发生率为15%。⑥神经毒性：如感觉异常等。⑦罕见味觉改变，脱发，无感染迹象的发热、寒战发生率为2%以下。
【制剂】卡铂，注射剂，100mg，150mg，山东齐鲁制药。波贝，注射剂，100mg／10ml，山东齐鲁制药。铂尔定，注射剂，100mg，150mg，美国百时美施贵宝制药。
【临床评价】晚期卵巢癌有效率为65%，小细胞肺癌有效率为41%，膀胱癌和初治的卵巢癌有效率为51%。头颈部鳞状上皮癌缓解率为27%。药物易溶解，不需水化利尿，使用方便。但其骨髓抑制较重，少数病人可出现肝功能异常。
【注意事项】对铂类过敏者、孕妇及哺乳期妇女、严重肾损伤或严重骨髓抑制者禁用。应用本品期间应定期检查血常规和肝、肾功能。使用时注意避光，输注器皿须用黑纸遮光。不宜用含氯离子的溶液稀释，最好溶于5%葡萄糖注射液中于30～60min内快速滴注。