氯哌噻吨
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第151页（1657字）
1986年在德国首次上市。
【别名】氯噻吨，氯普噻吨，高抗素，氨噻吨，Cloperphenthiran，Clopixol，Zuclopenthixol，Sordionl，Ciatyl，Cloperthixol Deeanoate，Cisordinol Depot，Sordenac。
【药理】为硫杂蒽类，通过阻断多巴胺D2受体而起作用。药理作用与氯丙嗪大致相似，但镇静作用较强，对植物神经的作用相对较弱，抗肾上腺素作用较强。对有明显精神运动兴奋的病人，能较快地控制兴奋、躁动。氯哌噻吨有α和β异构体，α异构体有较强的药理活性，镇静作用约为氯丙嗪的5倍，有中等强度的抗精神病作用。其盐酸盐的作用强而短暂，其癸酸酯需酯酶水解释放出氯哌噻吨后才能发挥作用，起效较慢，但作用平稳且维持时间较长。
片剂口服F为44%，Tmax为4h，T1／2为20h，一般在2～7d出现疗效。肌注短效针剂4h起效，Tmax为24～48h。长效针剂一周出现疗效，最高血浆浓度维持7d左右，T1／2为19d。吸收后原形药物经血液分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道、肾脏及心脏，可少量通过胎盘屏障，并可分泌于乳汁中。经肝脏代谢，代谢产物无药理活性，主要随粪便排泄，少量亦可随尿液排泄。
【用途及用法】急、慢性精神分裂症，对精神发育迟缓、老年痴呆等伴发的精神症状也有效，还可用于偏执性精神病、脑萎缩过程及外伤后的精神病等。po初始剂量为10mg，qd；治疗剂量为首剂后每2～3d增加5～10mg，根据疗效可增至80mg／d，tid或bid；维持剂量为10～40mg，qd。速效针剂：50～150mg深部im，一般每72h注射1次，总量不超过400mg；长效针剂：剂量及用药间隔时间应根据治疗效果来调整，一般每次200mg，每2～4周深部im一次。老年人用药时，速效针剂深部im时应适当减量，且每次注射量不宜超过100mg。
【不良反应】主要为锥体外系症状，如震颤、肌张力增高、运动困难、动作单调、静坐不能，使用盐酸苯海索可减轻。发生率达60%～70%。还可引起血液循环障碍、唾液和汗液分泌失调、食欲减退、胃肠道不适、尿潴留、发热、口腔粘膜溃疡、胆汁淤积性黄疸、癫痫发作、视物模糊(角膜和晶状体混浊)、头昏、乏力、嗜睡、心脏传导阻滞、妇女停经、乳房出现怀孕后的变化并分泌乳状液体等。治疗开始阶段还易出现疲倦。少见皮疹、多梦及失眠等。
【制剂】二盐酸氯哌噻吨片(Clopenthixol Dihydrochloride)，片剂，2mg，10mg，25mg，50片／盒。速效高抗素，注射剂，10mg／ml，10支／盒。长效高抗素，注射剂，100mg／ml，200mg／ml，10支／盒，丹麦灵北制药。
【临床评价】治疗精神分裂症有效率为80%，治愈率为50%。躁狂症疗效明显。对兴奋躁动、行为障碍能较快控制。恢复期病人长期用药可预防复发。对思维及感知觉障碍如妄想、幻觉等症状有较好疗效，慢性病人可改善症状，对双相情感性精神障碍的躁狂发作有强镇静作用，能较快地控制兴奋躁动、多语等症状。
【注意事项】对硫杂蒽类、吩噻嗪类药物过敏者、急性酒精中毒者禁用。有惊厥史者、肝、肾功能不全者、孕妇、哺乳期妇女慎用。
儿童不宜使用速效针剂。注意剂量个体化，应从小剂量开始，根据疗效逐步调整至最适剂量。不宜与其他抗精神病药物合用。不良反应多见于治疗开始的两周内，坚持治疗或减量可逐渐减轻或消失。