万拉法新
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第173页（1918字）
1991年在荷兰、加拿大首次上市。
【别名】凡拉克辛，顽发克星，文拉法辛，文拉法新，怡诺思，博乐欣，Effexor，Efexor。
【药理】是一种全新的抗抑郁药，能有效地抑制5－羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，增强人的中枢神经系统5－HT和NA的活性，对多巴胺的再摄取也有一定的抑制作用。口服吸收良好，单剂量口服可吸收92%，进食不影响药物的吸收。F为45%。在肝脏内广泛代谢，主要活性代谢产物是O－去甲基万拉法新，并通过肾脏排泄。万拉法新及其活性代谢物的T1／2分别为(5±2)h和(11±2)h，Vd分别为(7．5±3．7)L／kg和(5．7±1．8)L／kg。多次给药，3d内可达稳态血药浓度。万拉法新及O－去甲基万拉法新与血浆蛋白的结合率很低，PPB分别为27%和30%。服用本品胶囊150mg，24h后，万拉法新及O－去甲基万拉法新的Cmax分别为150μg／L和260μg／ml，Tmax为5．5h和9h。
【用途及用法】适用于各种类型抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症及广泛性焦虑症。
起始推荐剂量为75mg，qd。如有必要，可递增至最大剂量225mg／d(间隔时间不少于4d)。有自杀倾向者应迅速加大剂量至200mg／d以上。每次增加75mg／d。肝功能不全病人的起始剂量降低50%，个别病人需进行剂量个体化。肾功能不全病人，每天给药总量降低25%～50%。老年病人按个体化给药，增加用药剂量时应格外注意。
【不良反应】常见的不良反应为胃肠道不适(恶心、口干、厌食、便秘和呕吐)、中枢神经系统异常(眩晕、嗜睡、梦境异常、失眠和紧张)、视觉异常、打哈欠、出汗和性功能异常(阳痿、射精异常、性欲降低)。偶见不良反应为无力、胀气、震颤、激动、腹泻、鼻炎。不良反应多在治疗的初始阶段发生，随着治疗的进行，这些症状逐渐减轻。没有明显的药物依赖倾向。
【制剂】怡诺思，缓释胶囊，75mg，14粒／盒，28粒／盒；150mg，14粒／盒，28粒／盒，惠氏－百宫制药。博乐欣，胶囊，25mg，12片／盒；50mg，12片／盒，成都大西洋制药。
【临床评价】华西医科大学附属第一医院多中心双盲双模拟随机对照研究，对187例患者完成6周疗程的观察表明，万拉法欣治疗后痊愈58例，显着好转21例，好转8例，无效7例，显效率为84．01%。阿米替林对照组分别44、24、13、12例，显效率为73．11%。服药剂量两组d1均为50mg，逐渐加量，d4为100mg，d7为150mg，以后根据病情调整剂量，剂量可达200～300mg，疗程与三环类抗抑郁药(TCAs)一致，优于其他抗抑郁药，用药剂量较大时，d4有效，疗效可持续1年。对中枢神经系统不良反应大大低于TCAs，对心血管系统无明显影响，老年人服用安全。
【注意事项】对本品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用本品。服用其他抗抑郁药，有躁狂、惊厥和癫痫史的患者应慎用本品。眼内压升高或急性闭角型青光眼的病人应慎用。肝、肾功能不全的患者应慎用或减量服用。服用其他5－羟色胺再摄取抑制剂，皮肤和粘膜易出血的病人应慎用。妊娠和哺乳妇女不宜使用本品，除非利大于弊时方可使用。某些病人服用文拉法辛后会出现血压持续升高，对服用本品的病人，应定期监测血压。若出现血压持续升高，应减小剂量或停药。对有自杀企图的病人应密切监视。处方时一次量不宜过多。家属应保管好药物，以免过量服用中毒。病人一旦出现皮疹等过敏现象，应立即停药。服用本品患者应避免操作有危险性的机动装置，如驾驶汽车。用文拉法辛治疗6周或6周以上的患者如需停药，建议逐渐减量，所需的时间不少于2周。
与单胺氧化酶抑制剂同时服用可出现相互作用和严重不良反应。停用单胺氧化酶抑制剂至少14天后，才可换用本品。停用本品至少7天后，才可换用单胺氧化酶抑制剂。在服用本品过程中不宜饮酒。与西米替丁合用可使文拉法辛的清除率降低。与氟哌啶醇合用可增加氟哌啶醇的血药浓度，最大血药浓度可增加88%，但清除半衰期不变。本品与丙咪嗪合用可使去甲丙咪嗪的血药峰浓度和血药谷浓度增加35%。