阿雷地平

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第227页（1192字）

1996日本首次上市。

【别名】阿兰地平

【药理】阿雷地平是目前二氢吡啶类药物中疗效最强、作用最持久的降压药物。通过抑制细胞外Ca²⁺的内流，松弛血管平滑肌、扩张血管、降低外周血管阻力、降低血压。同时本品还可以扩张冠状动脉，增加冠脉血流量；抑制心肌收缩，使心肌做功减少，耗氧量降低，从而缓解心绞痛。

对阿雷地平的结合时间的比较发现，阿雷地平对于心脏部位钙离子通道的作用时间较短，而对于主动脉部位的钙离子通道的作用时间较长(至少6h)，提示阿雷地平具有持久扩张血管、降低血压的能力。药效比较实验结果显示，阿雷地平能够更加有效地降低实验动物的心率、扩张血管、降低血压、减少心肌耗氧量，同时左心室排空压力不变，心肌收缩力增强，中心血管和周边血管的血流速度同时提高。

口服给药2d后达Css，PPR为91．3%，24h内尿中排泄率为6．7%。口服5mg，原形T_max为3．8h，C_max为1．88ng／ml，T_1／2为1．2h，主要代谢产物M1T_max为4．8h，C_max为28．44ng／ml，T_1／2为2．7h。口服10mg，T_max为4．5h，C_max为4．05ng／ml，原形T_1／2为1．1h，M1的T_max为5．0h，C_max为49．62ng／ml，T_1／2为3．3h。

【用途及用法】用于原发性高血压。

po，开始时5mg，qd，维持量5～10mg，qd，每日最大剂量20mg。

【不良反应】共4765例患者研究表明，本品不良反应发生率约为11．2%(534例)，主要有头痛1．4%、面部潮红1．4%、心悸0．6%、贫血0．6%，临床检查有ALT升高1．0%、AST升高0．9%、γ－GTP升高0．8%、BUN升高0．7%、LDH升高0．6%、尿酸升高0．6%。

【制剂】阿雷地平，颗粒剂，5mg，日本大鹏制药。

【临床评价】用于高血压治疗总有效率为89．1%(368／413)，其中轻、中度高血压有效率90．0%(314／349)，重度高血压88．9%(32／36)，伴有肾损害的高血压78．6%(22／28)。

【注意事项】孕妇、哺乳期妇女、对本品过敏者禁用。肝、肾功能不良者、对其他同类药物过敏者、老年患者慎用。长期用药应定期检测肝、肾功能。