螺普利
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第249页（1766字）
美国先灵葆雅公司开发，1995年11月芬兰首次上市。
【别名】斯匹诺利，山多普利，斯哌普利，Renpress，Sandopril，Renormax。
【药理】螺普利是一种新的非巯基、长效血管转化酶抑制剂的前体药物，口服吸收后被转换为具有药理特性的螺普利酸，具有强大的ACE抑制作用，从而发挥降压作用。并能降低高血压和充血性心力衰竭病人的血管阻力，明显减少左室后壁的厚度。
口服螺普利后平均F为50%。螺普利进入人体后能快速转变成具有生物活性的二羧酸代谢产物螺普利酸，前者Tmax为0．65～1．10h，后者Tmax为1．8～3h，血浆T1／2为0．9～1．6h。该药通过肝和肾双重机制清除。在患肾功能衰竭的病人中，未见药物有临床意义的蓄积，伴有肾损害的病人不需调整剂量。肝功不良患者AUC减少30%，老年人AUC和Cmax增加30%。
【用途及用法】主要适用于治疗中、重度原发性高血压和充血性心力衰竭、心肌缺血。
po，6～30mg，qd。老年患者应用本品3～6mg即可有明显降压作用。
【不良反应】不良反应发生率少于其他ACEI，且持续时间短，主要不良反应为咳嗽、头晕、头痛、疲乏、首剂低血压、皮疹等。
一项评价螺普利治疗充血性心力衰竭(NYHA分类Ⅱ～Ⅳ)不良反应和安全性的多中心试验表明，螺普利的不良反应发生率极低。试验分4组，安慰剂组48例，螺普利1．5mg组48例，螺普利3mg组53例，螺普利6mg组51例，依那普利组48例，结果螺普利组总不良反应的发生率略低于安慰剂组，认为与药物有关的不良反应有：1．5mg组有两例病人、6mg组有一例病人发生症状性低血压，只在一例应用3mg药物的病人发现咳嗽。12周后不再采用盲法继续研究92周(共2年)，不良反应发生率也较低，低血压0．6%、咳嗽0．6%、血尿素氮升高1．2%、胃肠道症状2．4%、高钾血症0．6%、低钾血症0．6%。
【制剂】螺普利，片剂6mg，25mg，美国先灵葆雅公司。
【临床评价】对于轻至中度高血压患者，螺普利6～24mg产生相似的降压作用，29%～50%的患者血压降为正常(用药后24h血压≤12kPa)，而在研究结束后收缩压平均降低了16%～18%。
在对照研究中，螺普利12～24mg，qd，血压降为正常者37%，高于尼群地平20～40mg(24%)。与其他ACEI比较，螺普利降压作用与依那普利(血压下降2．40／2．26kPa比2．50／1．863kPa)、卡托普利(1．33／1．33kPa比1．20／1．20kPa)类似。
一项多中心的、双盲、随机试验观察了螺普利3mg、6mg在老年高血压病人治疗的安全性和有效性，在给予安慰剂4周后，39位病人给予螺普利3mg，47位病人给予螺普利6mg，共给药6周，结果表明，3mg剂量组坐位收缩压(SBP)下降(1．6±2．0)kPa〔(12±15)mmHg〕，舒张压(DBP)下降(1．33±0．93)kPa〔(10±7)mmHg〕，6mg剂量组收缩压下降(1．33±1．73)kPa〔(10±13)mmHg〕，舒张压下降和(1．2±0．93)kPa〔(9±7)mmHg〕，与两组给予安慰剂时期相较P＜0．001，最普遍的不良反应是咳嗽(13%～17%)、头昏、头痛和失眠。上述不良反应在6mg剂量组更为常见，螺普利对胆固醇和葡萄糖无明显影响。结果表明3mg螺普利对于老年高血压病人的治疗是合适的剂量。
【注意事项】对本品过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用，严重肾衰者慎用。