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波吲洛尔

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第269页(1081字)

1985年瑞士首次上市。

【别名】吲苯脂心安,Sandonorm。

【药理】本品是一种新的β-受体阻断剂,对β1、β2受体无选择性,具有中等度的内在拟交感活性,在体内水解为有效代谢产物而发挥作用,强而持久。实验动物资料表明作用比普萘洛尔强20~40倍,持续24h。降低外周阻力但对心率和心输出量影响小。作用类似吲哚洛尔,但强10倍,也具有降低血浆肾素活性的作用。

口服F为60%~70%,Tmax为2.7h,PPB为70%,T1/2α为4h,T1/2β为14.4h,24h尿中排泄38.1%。

【用途及用法】用于高血压、心绞痛,po,1mg,qd,可增加至2~4mg/d,qd。

【不良反应】高血压或心绞痛病人服用本品0.5~4mg/d,连服2周至1年,不良反应发生率为24.9%,与剂量有关。常见有乏力、失眠、多梦、抑郁、头晕、胃肠不适、心悸、头痛。偶有心功能障碍、窦房性传导阻滞、Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞、严重心动过缓。

【制剂】Sandonorm(丙二酸波吲洛尔),片剂,0.5mg,1mg,28片/瓶,Novartis Pharma产。

【临床评价】33例轻、中度高血压患者用药12月临床研究表明,1~2mg/d波吲洛尔与50~100mg/d阿替洛尔疗效相当。二者降低收缩压、舒张压作用相似,但阿替洛尔降低心率更明显。阿替洛尔组70%患者须加用利尿剂,波吲洛尔组55%须加用利尿剂。二者用药一次降压作用均可维持24h。

【注意事项】哮喘、过敏性鼻炎、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人禁用。充血性心力衰竭病人(继发于心动过速者除外),须等心衰得到控制后始可用本品。不宜与抑制心脏的麻醉药(如乙醚)合用。

有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。不宜与单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)合用。

本品剂量的个体差异较大,宜从小到大试用,以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。

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