Nesirtid

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第286页（1451字）

2001年美国首次上市。

【别名】Natrecor。

【药理】nesiritide是利用基因重组技术而产生的人类B型利钠肽(hBNP)，具有人体内源性心钠素相同结构与功能。hBNP能与血管平滑肌内皮细胞上鸟苷环化酶受体结合，使细胞内cGMP浓度增高，松弛血管。对充血性心力衰竭病人，可产生剂量依赖的肺毛细血管楔压和外周动脉压下降。2μg／kg，iv，继之以0．01μg／(kg·min)，iv drip，15min内即有明显降低肺毛细血管楔压及外周动脉压作用，停药后60min各项指数恢复药前水平。

本品不论iv或iv drip，其T_1／2为18min，消除机制是多方面的，包括被内源性肽酶水解以及肾滤过。开始消除相平均2min，Vd为0．073L／kg，CL为9．2ml／(kg·min)，在0．01～0．03μg／(kg·min)iv drip时，稳态血浓为内源性心钠素的3～6倍。

【用途及用法】代谢失调的急性充血性心力衰竭，以降低肺毛细血管楔压和改善呼吸困难。

本品为无菌冻干粉末，每瓶含nesirtide1．5mg，用前先以5ml注射用水溶解后再以5%葡萄糖注射液或0．9%氧化钠注射液稀释。先以2μg／kg量静注，后以0．01μg／(kg·min)iv drip。iv一般为25ml，60s内完成，iv drip一般为24h，必须密切监视病人血压进行调整。

【不良反应】发生率约3%。本品0．015μg／(kg·min)253例，0．03μg／(kg·min)246例，对照组(包括安慰剂及硝酸甘油，米力农等扩血管药)256例。24h内不良反应发生率分别为低血压22%，35%，8%，心动过速10%，4%，10%；心绞痛6%，2%，2%；心动过缓3%，5%，＜1%；头痛9%，7%，9%；腹痛2%，3%，4%；嗜睡6%，6%，3%；头晕6%，5%，3%；恶心9%，13%，5%；呕吐2%，4%，1%。第14d肌酸升高(超过0．5mg／dl)17%，19%，11%。

【制剂】Natrecor，注射剂，1．5mg，1瓶／盒，美国Scios公司。

【临床评价】对489例心力衰竭病人进行随机双盲试验，用药组3h时呼吸困难明显改善，15min开始肺毛细血管楔压开始下降，3h时，用药组毛细血管楔压下降0．77kPa(5．8mmHg)，硝酸甘油降0．51kPa(3．8mmHg)，右房压降0．41kPa(3．1mmHg)，硝酸甘油为0．35kPa(2．6mmHg)，平均肺动脉压降0．72kPa(5．4mmHg)，硝酸甘油为0．33kPa(2．5mmHg)，收缩压降0．75kPa(5．6mmHg)，硝酸甘油为0．76kPa(57mmHg)。

【注意事项】对本品过敏者禁用。心源性休克或收缩压小于12．0kPa(90mmHg)者禁用。疑有低心充盈压者禁用。严重瓣膜狭窄，缩窄性心包炎者不应应用。应用时应密切监测血压。