乌拉地尔

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第313页（1098字）

1986年德国首次上市。

【别名】降压定，压宁定，优匹敌，尿嘧嗪，利喜定，裕优定，Ebrantil，Eupressyl。

【药理】本品具有阻断突出后膜α₁受体作用，对α₂受体作用很弱。此外，尚有激活中枢5－HT_1A受体，可降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起到降压作用。对静脉作用大于动脉，降压时不影响颅内压。可降低心脏前、后负荷，改善心输出量，降低肾血管阻力，对心率无明显影响。对糖、脂代谢无不良影响。

本品临床应用其盐酸盐。口服易吸收，F为72%，PPB为80%。主要在肝内代谢，部分代谢产物仍有降压作用。T_1／2为4．8h，尿中排泄代谢产物及少量原型药物。

【用途及用法】用于各类高血压，也用于高血压危象及手术前、中、后对高血压患者血压升高的控制性降压。

po，60mg，bid，如血压开始下降，可减为30mg／次，维持量30～180mg／d。iv，25～50mg，如用50mg，应分2次给药，中间间隔5min。iv drip，将250mg溶于500ml输液中，开始按6mg／min给药，维持量为120mg／h。

【不良反应】较少。偶有头痛、头晕、恶心、乏力、心悸、心律失常、失眠、瘙痒等。体位性低血压比哌唑嗪少，无首剂反应。

【制剂】压宁定，缓释胶囊剂，含盐酸乌拉地尔30mg、60mg，20粒／盒，德国百克顿制药。优匹敌，注射剂，含盐酸乌拉地尔25mg／5ml，50mg／10ml，德国百克顿制药。

【临床评价】国内报道对103例原发性高血压患者口服本品，以30mg／次开始，逐渐增至60～120mg，每日两次，连续6～12月，降压效果明显、稳定，总有效率78%。对术前收缩压在24～31kPa(180～230mmHg)患者进行控制性降压，iv25mg，于10～20s注完，药后1min血压明显下降，收缩压平均下降24．5%，舒张压平均下降20．1%，血压控制达4h以上。无过度下降及心率增快发生。

【注意事项】孕妇、哺乳期妇女、对本品过敏者禁用。西咪替丁可使本品血药浓度提高15%。不宜与ACEI合用。