多索茶碱

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第327页（1305字）

1988年在意大利首次上市。

【别名】多索菲林，二恶茶碱，安赛玛，达复啉，舒维新，哒复宁，Zuweixiu，Ausimar。

【药理】是茶碱的氧环戊基甲基衍生物，对磷酸二酯酶有显着抑制作用。松弛支气管平滑肌的作用为氨茶碱的10～15倍，并有镇咳作用。无中枢、胃肠道等不良反应，不影响心功能。作用时间长，无依赖性。

吸收迅速，健康成人一次口服本品0．4g，T_max为1．22h，C_max为1．9μg／ml。广泛分布于各脏器，其中以肺的含量为最高。以原形和代谢物形式从尿中排泄，主要代谢物为β－羟乙基茶碱，消除T_1／2为7．42h。8名健康男性受试者口服本品每次0．4g，每日两次，连续7d，达稳态时C_max为(13．00±2．54)μg／ml，稳态平均血药浓度为(7．11±1．72)μg／ml。

【用途及用法】支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

po，0．3～0．4g，bid，重症哮喘患者应遵医嘱用药。

【不良反应】偶有消化道症状。剂量过大可引起血压下降，心律不齐。

【制剂】达复啉，片剂，0．2g，0．3g，10片／盒，浙江昂利康制药。安赛玛，片剂，0．2g，12片；注射剂，0．1g／10ml，6支，黑龙江福和华星制药。

【临床评价】中国医科大学附属第二医院等6家临床单位对403例患者进行Ⅱ期临床试验，其中哮喘259例，慢性支气管炎144例。有203例入选双盲试验，200例入选开放试验。双盲试验中多索茶碱片与茶碱控释片总有效率分别为78．4%和75．2%，临床症状控制率二药分别为35．3%和30．7%，P＞0．05。

开放试验结果为：多索茶碱片有效率和临床症状控制率分别为84．0%和41．0%。服药后动态观察多索茶碱片和茶碱控释片即刻平喘疗效，结果表明，服药后0．5h起效，12h平喘疗效最佳，其后逐时下降，至6h仍有较高平喘疗效，表明一次口服上述药品平喘疗效可保持6h左右，本品特别适用于呼吸困难并伴有心脏病的患者。

【注意事项】凡对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者、急性心肌梗死患者及哺乳期妇女禁用。心脏病、高血压患者、老年人及严重血氧供应不足的病人，患甲状腺机能亢进、慢性肺心病、心脏供血不足、肝病、胃溃疡、肾功能不全或合并感染的患者须慎用。妊娠期妇女慎用。

多索茶碱不得与其他黄嘌呤类药物同时服用，建议不要同时饮用饮料及同食含咖啡因食品。与麻黄素或其他肾上腺素类药物同服时须慎重。