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曲尼司特

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第332页(1213字)

1982年在日本首次上市。

【别名】肉桂氨茴酸,利喘平,利喘贝,Tranilastum,Tranilast,Rizaben。

【药理】是一种过敏反应介质阻滞剂,可稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞膜,封闭细胞膜Ca2+通道,阻止细胞脱颗粒,从而抑制组胺和5-羟色胺等过敏介质的释放,对于IgE引起的大皮肤过敏反应和实验性哮喘有显着抑制作用。但只能预防用药,对已发作哮喘不能立即控制症状。

口服易吸收,Tmax为2~3h,T1/2为8.6h,24h血药浓度明显降低,在体内可分布于各器官。药物在96h内由肝脏代谢,体内代谢产物主要是4位脱甲基与硫酸及葡萄糖醛酸的结合物,代谢产物经尿排泄。

【用途及用法】主要作为呼吸道及皮肤变态反应的一种预防性药物,可用于支气管哮喘的缓解期或轻度发作期、过敏性鼻炎及花粉症的早期,对急慢性荨麻疹、血管性水肿、过敏性湿疹、药物过敏及接触性皮炎等亦有效。

po,100~240mg,tid。儿童po,5mg/(kg·d),分3次服。作为预防性用药,起效慢,短期服用疗效不明显,一般用药均在4周以上,2~3月为一疗程。起效后,可改服维持剂量(原治疗剂量的1/3~2/3),疗程2~12月,个别病例疗程可更长。

【不良反应】本药比较安全,不良反应发生率较低。可见食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、黄疸、头痛、眩晕、失眠、嗜睡、红细胞及血红蛋白减少、膀胱刺激症、过敏反应等。

【制剂】片剂,100mg;胶囊,120mg,中国药科大学制药。

【临床评价】用于哮喘14790例,1.68%发生副反应;另外报告1909例哮喘,43.3%有效,68.7%稍有效;变应性鼻炎206例中,43.7%有效,75.7%稍有效;过敏性鼻炎有效47%,稍有效71%。与色甘酸钠的对照研究表明,本药口服有效,对被动皮肤过敏反应的抑制作用在口服后30~60 min达最大效应,240min后消失,而色甘酸钠几乎没有抑制作用。静脉注射本药和色甘酸钠后,两药均于5min后达最大效应,色甘酸钠作用较强,但60min后消失,而本药120min后仍有显着作用。

【注意事项】对本药过敏者、孕妇禁用。肝、肾功能异常者、哺乳妇女、准备怀孕的妇女、司机、精密仪器操作者、高空作业者慎用。服药后可见氨基转移酶升高。给药过程中应定期检查血象。给药前应做皮肤过敏试验。

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