考来斯文
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第305页（1148字）
2000年美国首次上市。
【别名】Welchol。
【药理】本品为脂溶性很低的聚合物，口服不吸收，临床用其盐酸盐但不溶于水。在肠道能与胆汁酸分子结合，随粪便排出。其药理作用如考来烯胺等胆汁酸结合树脂，但作用强，用量小，几无不良反应。每日一次或两次口服即可，能使原发性高胆固醇血症病人TC、LDL-C、Apo-B下降，HDL-C升高。如与HMG-CoA还原酶抑制剂合用，调脂作用比考来斯文或他汀类药物单用更强。
健康志愿者试验，长期用药，尿中仅发现本品14C标记物0．05%。
【用途及用法】用于饮食或其他非药物治疗不能控制的原发性高胆固醇血症。单用或与他汀类药物合用。1875mg(625mg×3片)，bid，或3750mg(625mg×6片)，qd，制成混悬液，进餐时服用。若与他汀类合用。为达最大治疗效应，剂量不变。
【不良反应】在一807例用药，258例用安慰剂的研究中。便秘用药组11%，安慰剂组7%，食欲减退用药组8%，安慰剂组3%。有服至4．5g／d，未见不良反应。
【制剂】Welchol(盐酸考来斯文)，片剂，625mg，Sankyo制药。
【临床评价】在近1400例原发性高胆固醇血症患者，采用随机、双盲、安慰剂对照试验中，考来斯文分3．8g、4．5g两剂量在早、晚餐分服，用药24周，LDL-C分别下降15%、18%，TC下降7%、10%，二剂量组HDL-C均升高3%，Apo-B下降12%，TG均有增加，但与安慰剂组比较无显着差异。在另一试验中，考来斯文3．8g(6片)或在早餐时服，或在晚餐时服，或分早晚餐服，6周后LDL-C分别下降18%、15%、18%，相互无明显差异。在一联合用药试验中，考来斯文2．3～3．8g，与阿托伐他汀10mg或辛伐他汀10mg或洛伐他汀10mg合用，均能使他汀类药物降LDL-C增加8%～16%。但对他汀类降低TG作用均有减弱。
【注意事项】肠梗阻、对本品过敏患者禁用。虽然在试用一年内未见脂溶性维生素缺乏，但对缺乏维生素K及其他脂溶性维生素者慎用。
本品可使维拉帕米Cmax、AUC下降31%和11%，但不影响地高辛、华法令、美托洛尔、奎尼丁的生物利用度。