托烷司琼

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第364页（1000字）

1992年12月瑞士首次上市。

【别名】呕必亭，曲匹西龙，托普西龙，Navoban。

【药理】本品对外周神经元和中枢神经系统5－HT₃受体具有高效、高选择性拮抗作用，阻断呕吐反射中外周神经元的突触前5－HT₃受体的兴奋，并且直接影响中枢神经系统内5－HT₃受体传递的迷走神经传入后区的作用。

口服吸收迅速完全，F为95%以上。T_max为3h，绝对生物利用度取决于剂量。口服给药的T_1／2为8．6～41．9h，静脉注射时为7．3～30．3h，约71%以非特异的方式与血浆蛋白结合。其代谢与CYP2D6酶系统有关，对代谢正常者剂量的8%～9%以原形药物、70%以代谢物由尿液排泄，15%由粪便中排泄。肾功能不全者尿中原形药物排泄比例增大。

【用途及用法】用于化疗引起的恶心、呕吐。

iv drip：推荐剂量5mg。qd，总疗程6d。化疗前将本品溶于100ml10．9%氯化钠注射液或林格氏液或5%葡萄糖注射液中，静脉滴注或缓慢静脉滴注。po：5mg，qd，清晨饭前1h服用。

【制剂】呕必停，胶囊剂，5mg，5粒／盒，注射剂，5mg／5ml，北京诺华制药。

【临床评价】Sorbe等报道本品对含顺铂(剂量50～89mg／m²)化疗方案引起的急性呕吐完全控制率为63%。

58例恶性肿瘤化疗所致恶心、呕吐者，应用托烷司琼或昂丹司琼8mg分别在同一病人前后2个化疗周期的第1d给药前30min静脉注射，并用地塞米松10mg静脉滴注。结果两药控制急性及迟发性恶心、呕吐的疗效基本相似，均可达81%～100%。本品对强致吐化疗药物顺铂的止吐疗效突出。

【注意事项】对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳妇女和儿童禁用。高血压未控制的患者，一日剂量不得超过10mg。本品与食物同服可使其吸收略延迟。与利福平或其他肝药酶诱导药物合用需增加剂量。