美沙拉嗪
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第360页（1759字）
1984年12月于德国首次上市。
【别名】5－氨基水杨醇，美沙胺，氨水杨酸，美少胺，5－氨基水杨酸，马沙拉嗪，美塞拉明，艾迪沙，安萨科，颇得斯胺，Clsversal，5－ASA，Mesalamine，Rowasa，Asacolitin，5－AminosalicylicAcid，Asalit，Salofalk，Fisalamine，Mesasal，Etiasa，Pentasa，Asacol。
【药理】本品为5－氨基水杨酸的肠溶剂，药物在肠内崩解后能保持完整到达小肠终端和结肠，作用于炎症粘膜，抑制引起炎症的前列腺素合成和炎症介质白三烯等的形成，抑制NK细胞、肥大细胞、中性粒细胞淋巴细胞和巨噬细胞的作用，清除氧自由基和脂肪酸过氧化等机制发挥治疗作用。本品对溃疡性结肠炎患者的维持缓解与柳氮磺吡啶(SASP)同样有效，且不良反应较后者少。
本品口服后在PH＞7的介质中肠溶衣溶解。PPB为40%，体内主要代谢为乙酸化物，约80%与血浆蛋白结合，T1／2为5～10h。本品很少透过胎盘和进入乳汁。
【用途及用法】用于溃疡性结肠炎(治疗急性发作、预防复发)，特别是用于对SASP不能耐受的患者维持缓解，用于Crohn病急性发作。
口服，有急性症状表现时，0．5g，tid，一日1．2～2．4g，应同服大量水。预防复发也应用同样剂量，非急性炎症期应坚持用药。
【不良反应】主要有胃肠道反应如恶心、腹泻、腹痛，头痛，过敏反应有皮疹、药热、支气管痉挛及红斑狼疮样综合征，正铁血红蛋白值可能升高。本品未出现SASP其他不良反应，如骨髓抑制及精子记数与功能抑制。
【制剂】马沙拉嗪，肠溶片剂，250mg，400mg，栓剂，250mg。英国比彻姆集团。艾迪沙，颗粒剂500mg，10袋／盒，法国爱的发制药。
【临床评价】国内报道，上海市华东医院对100例溃疡性结肠炎患者应用本品，其中41例单纯性溃疡结肠炎者应用栓剂，塞入直肠内，1g，bid，连续8周；其他59例口服缓释片剂，0．5～1g，tid～qid，疗程同上。于疗程结束后复查肠镜并做活检，结果两组患者于治疗后肠镜及组织学所见均显着改变，栓剂组总有效率为98%，片剂组为95%；前者未发现不良反应，后者不良反应轻微。
在国内对本品进行的一个随机、多中心、以SASP作对照的临床实验中，89例内镜确诊为轻、中度溃疡性结肠炎或Crohn病急性期(首次发作或复发)的患者随机分成美沙拉嗪组(n=52)和SASP组(n=37)，分别给予美沙拉嗪或SASP治疗，剂量均为1．0g，qid，疗程6周。结果显示；在服药4周和6周末美沙拉嗪组患者主观评价为明显好转者分别为52．0%和71．2%，SASP组分别为20．6%和50．0%，2组比较有统计学意义，美沙拉嗪组服药6周症状消失率为57．7%，显着高于SASP组(50．0%)，美沙拉嗪组6周，内镜显示治愈率为26．9%，显着高于SASP组(2．9%)，美沙拉嗪组总体评价为很好者占42．3%，显着高于SASP组(2．9%)，艾迪沙组和SASP组不良反应的发生率分别为1．9%(1／52)和10．8%(4／37)，2组比较有显着差异。
【注意事项】对水杨酸类过敏者禁用。有出血倾向异常增加的患者及胃、十二指肠溃疡患者禁用。2岁以下儿童、妊娠及哺乳期妇女禁用。
肾损伤的患者不推荐使用本品。血尿素升高或蛋白尿的患者慎用。
本品不应与乳果糖同服。本品可增加磺酰脲类的降血糖作用，增强糖皮质激素对胃的潜在的不良反应。