阿扎司琼

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第365页（992字）

1995年12月于日本首次上市。

【别名】阿扎西隆，那扎色创，万维，苏罗同，Nazasetron，Seretrone。

【药理】本品为5－HT₃受体拮抗剂类止吐药，具有强效、高选择性的拮抗5－HT₃受体的作用，但无多巴胺受体拮抗作用。本品对5－HT₃受体有高度的亲和力，作用强度比甲氧氯普胺强约410倍，是昂丹司琼的2倍，体内或体外实验表明，本品对其他受体的亲和力很小或几乎没有。

肠道给药吸收迅速，F为52．9%，口服F为21．6%。栓剂给药T_max为0．18h，C_max为124ng／ml，较口服给药为高。原形药物24h由尿排泄量为给药剂量的(64．3±15．0)%。

【用途及用法】用于化疗引起的恶心、呕吐。iv，10mg，qd。用生理盐水40ml稀释后，于化疗前30min缓慢静脉注射。

【不良反应】本品对神经、消化、呼吸系统的不良反应轻微，偶见有头痛、烦躁、焦虑、口渴、脸色苍白、心慌、AST升高、ALT升高、发热、皮疹、胃寒、疲倦、双足痉挛等不良反应。

【制剂】那扎色创，注射剂，10mg／5ml，日本吉富制药。万维，注射剂，10mg／2ml，6支／盒，杭州万马药业。

【临床评价】国外一多中心、双盲、对照的临床研究中，146例癌症患者使用顺铂后引起的恶心、呕吐者应用本品，有效率为72%，而安慰剂仅为20%。

日本比较了解两种剂量阿扎司琼的不同给药方法的镇吐疗效，应用顺铂75mg／m²(CDDP)化疗的癌症患者，分别在化疗前、后8h静脉注射本品5 mg；对照组一日静脉注射本品10mg。两种镇吐方法效果上前者大于后者；在对照恶心效果上，前者更有助于对抗恶心，明显优于后者，且不良反应低。

【注意事项】对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳妇女和儿童禁用。高血压未控制者，一日剂量不得超过10mg。