雌二醇帖剂

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第381页（2077字）

2000年在智利和瑞士上市。

【别名】得美素，更乐，伊司乐，康美华，伊尔，松奇，Dermestril，Happier，Famatrix，Climara，Estrofem，Femt，Estradiol Patch。

【药理】也称雌二醇贴皮系统，贴于完整皮肤后，雌二醇能恒定地按生理需要进入血液，促进和调节女性器官及副性征的正常发育。其主要作用为，促进子宫内膜的增生，增强子宫平滑肌的收缩，促进乳腺导管发育增生，较大剂量时，能抑制垂体前叶催乳素的释放，从而减少乳汁分泌。也能降低血中胆固醇，增加钙在骨中沉积。

雌二醇的T_1／2约为1h，其血浆代谢消除速率为650～900L／(d·m²)。粘贴药膜后4h血浆中雌二醇达生理需要浓度，浓度与所用剂量成正比。去药膜24h后下降至基础值。

【用途及用法】用于卵巢机能不全或雌激素缺乏症状。如功能性子宫出血、原发性闭经、更年期综合征、泌尿生殖器萎缩以及有关的心理障碍和骨质疏松等。

①得美素，外用，根据病人的不同情况选用不同规格的贴片剂，通常初始时，选用得美素25，每次1片，贴于脐下，每隔3～4天换贴新片。可连续使用，也可连续使用3周后停用1周。但连续使用者，应每日合用一定数量的孕激素。

②康美华控释帖膜剂，外用，1次／周，贴于下部躯干皮肤上，可采用连续治疗方案或连续使用3周后停用1周。应每月常规合用10～12d的孕激素。如连续使用3周后停用1周，连续使用在周期的最后10～12d合用一定数量的孕激素。

③更乐，外用，每次1片，贴于下腹或臀部皮肤上，每3～4d换药1次，连续3周，停用1周。在贴第6片时，应加用安宫黄体酮，每日1次，连续5d，贴片的部位应常更换。

④伊司乐，外用，每次1片，贴于背部或腿部皮肤上，每3～4d换药1次，连续28d为一个使用周期，在周期后10～12d时，应加用安宫黄体酮，每日1次，连续5d，贴片的部位应常更换。

⑤伊尔帖片，外用，贴于下腹或臀部，每7d使用1贴，每月3贴，停药1周。

【不良反应】有恶心、呕吐、乳房胀痛、子宫内膜增生、阴道出血等。水钠潴留、水肿等症状较为少见。偶见粘膜部位皮肤瘙痒。

【制剂】得美素25、得美素50、得美素100，贴膜剂，每片分别含雌二醇2mg、4mg、8mg，8片／盒，每日分别定量向体内释放25μg、50μg、100μg的雌二醇。意大利罗达药厂。康美华控释贴膜剂，每片12．5cm²含雌二醇3．9mg。加强型每片25cm²含雌二醇7．8mg，4片／盒。广州先灵药业。更乐控释贴膜剂，每片含雌二醇4mg，每盒6片。上海华联制药。伊司乐透皮控释贴剂，每片含雌二醇1．25mg，8片／盒。美国路坦医药。伊尔贴片，贴片剂，每贴含雌二醇2．5mg，一日释放50μg。浙江亚太制药。

【临床评价】本品为妇女更年期综合征治疗剂，经皮吸收安全性高，吸收迅速，效果确切，不经肝脏代谢，不良反应低，用药后激素比值水平接近停经前妇女比值。

国内报道，对46例自然绝经者，年龄在48～64岁，平均绝经年限为4．7年，应用本品控释贴片，每贴含雌二醇2．5mg，一日释放50μg，贴片接触皮肤面积为10cm²，贴于下腹或臀部，每7d使用1贴，每月3贴，停药1周，使用贴片的最后5d加服醋酸甲孕酮一次4mg，qd，连续5d。贴片连续使用3～6月，结果用药后更年期症状明显改善，对卵巢功能低下引起的潮热、多汗、头痛、失眠等症状得以好转，用药3～6月各项症状按Kupperman评分总分与用药前比较，差异显着(P＜0．001)；血浆FSH、LH较用药前明显下降，雌二醇E_。明显上升，由治疗前的96．78pmol／L上升至154．83pmol／L(P＜0．05)，阴道脱落细胞成熟指数(MI)升高(P<．05)。

【注意事项】对本品过敏者禁用。有乳腺增生、乳腺癌、子宫内膜癌、子宫肌瘤及原因不明的阴道出血禁用。再生障碍性贫血、心力衰竭、严重高血压、癫痫患者及肝肾功能不全者慎用。长期应用每年至少做一次妇科检查。

苯巴比妥、卡马西平、利福平可降低本品的作用。本品可使抗凝血药作用下降，并能增加三环类抗抑郁药的作用。