西洛他唑

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第415页（988字）

1988年日本首次上市。

【别名】培达，西斯台唑，Pletal。

【药理】本品是磷酸二酯酶抑制剂，可抑制血小板及平滑肌细胞磷酸二酯酶的活性，使血小板及血管平滑肌内cAMP浓度上升。能明显抑制各种聚集诱导剂引起的血小板聚集，并可使聚集块解离。对胶原、ADP、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍，有明显抗栓作用。

本品口服后在肠道内迅速被吸收，T_max为3h，PPB约95%，连续给药4天，每天2次，未发现血药浓度蓄积上升。组织分布好，尤其胃、肝、肾处浓度较高。给药72h后，给药量的42．75%经尿排泄，61．7%经粪便排泄。给药48h，胆汁中的排泄率为31．7%。T_1／2α为2．2h，T_1／2β为18h。

【用途与用法】用于改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。辅助治疗动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致肢体缺血症、大动脉炎。

po，50～100mg，bid，根据年龄、症状可适当增减。

【不良反应】偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒感、心悸、脉频、血压低、发热、头晕、头重、眼花、失眠或困倦、浮肿、疼痛、倦怠、乏力、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、上腹部痛、腹部胀满感、GOT(血清丙氨酸氨基转移酶)、ALP(血清碱性磷酸酶)、LDH(血清乳酸脱氢酶)、BUN(尿素氮)、肌酐、尿酸升高、消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向及血小板减少。

【制剂】培达，片剂，500mg，大冢制药。

【注意事项】血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、玻璃体出血等出血患者禁用。妊娠或可能妊娠的妇女禁用。

使用抗凝血药物或抗血小板药物的患者、月经期妇女、伴有出血倾向的患者和严重肝功能、肾功能障碍的患者、老年人慎用；哺乳妇女应避免哺乳。