伏格列波糖

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第431页（1677字）

1994年在日本上市。

【别名】倍欣，伏利波糖，伏格列波司，Bason。

【药理】本品是一种新型α－葡萄糖苷酶抑制剂。口服后，竞争性抑制存在于小肠粘膜微绒毛膜表面的麦芽糖酶和蔗糖酶等双糖水解酶，使摄入的多糖、寡糖和双糖消化变成葡萄糖、果糖等单糖的过程受阻，在十二指肠和空肠上部的吸收减少，延迟到小肠的中、下部缓缓消化吸收，从而避免了饭后的血糖急剧上升，所以能抑制饭后高血糖。本品能抑制食用淀粉、蔗糖和麦芽糖后的血糖上升，但对口服葡萄糖、果糖和乳糖后的血糖上升无影响，对胰岛素分泌无直接作用。

据6名健康成年男性试验表明，口服伏格列波糖0．2mg／次，tid，饭前服用，共7d，血浆及尿中未检出本品。另10名男性给予伏格列波糖2mg，饭前一次服用，血浆及尿中未检出本品。所以可推测倍欣经口服后的吸收率极低，在小肠发挥作用后，主要从粪便中排泄。

【用途及用法】改善糖尿病餐后高血糖。本品只适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或患者除饮食疗法、运动疗法外，用口服降血糖药物或胰岛素制剂没有得到明显效果时。

成年人0．2mg／次，tid，饭前口服。疗效不明显时经充分观察，可将1次量增至0．3mg。

【不良反应】与其他降糖药合用时约0．1%～5%出现低血糖，单独使用时也偶见低血糖。消化系统方面可出现腹胀、排气增加，有时出现腹泻或软便，偶有腹痛、便秘、食欲不振、恶心、呕吐等。也可见口腔炎、口渴、味觉异常等。偶见伴随黄疸及AST，ALT上升等严重肝功能障碍。神经系统罕见头痛、眩晕、困倦、蹒跚。其他有皮疹、瘙痒。

【制剂】倍欣，片剂，200μg，30片／盒，天津武田制药。

【临床评价】据有关临床资料表明，572名NIDDM患者，服用倍欣0．2mg，最终血糖综合改善率为：中度改善45．6%，轻度改善73．2%。IDDM患者56名，服用本品剂量同上，中度改善51．8%，轻度改善73．2%。在877名患者中，口服倍欣0．2mg，tid。其中单用倍欣者512名，最终血糖综合改善率为：中度改善47．6%，轻度改善77．0%；合并口服降糖药者260名，中度改善41．9%，轻度改善71．9%；合用胰岛素制剂者96名，其中中度改善46．9%，轻度改善75．0%。

【注意事项】下列患者禁用本品：严重酮症的患者，糖尿病昏迷或昏迷前的患者，严重感染的患者，手术前、后的患者或严重创伤的患者。

下述患者应慎重用药：正在服用其他降糖药的患者、有腹部手术史或肠梗阻史的患者、伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病患者及勒姆里尔德(Roem held)综合征、重度疝、大肠狭窄、溃疡患者，严重肝、肾功能障碍者及老年患者。用药期间必须定期监测血糖并注意观察，假如用药2～3月后，餐后2h血糖不能控制在200mg／dl以下，必须换用其他更合适的治疗方法。另外，餐后2h血糖控制在160mg／dl以下，基础疗法或合用口服降糖药或胰岛素制剂就能充分控制血糖时，应停服本品并注意观察。老年患者应从小剂量开始。本品对儿童的安全性尚未确立。

与磺胺类及磺酰脲类药物、双胍类药物、胰岛素制剂、胰岛素拮抗性改善剂等合用时，可能发生低血糖。与β受体阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂、氯贝特降脂药、华法林等药物合用时，可增强其降血糖作用。与肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素等药物合用时，可降低本品的作用。