西替利嗪
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第464页（1644字）
1987年在法国首次上市。
【别名】西替立嗪，仙特敏，疾立静，赛特赞，仙利特，西可韦，福宁，萌尔夫斯林，立敏，比特力，敏达，希特瑞，联双，安迪西司，伊维妥，欣克，威狄敏，仙物，Zyrtec，Zirtek，Zirtec，Virlix，Formistin，Alerid，Bonalfa，Cetrine，Zirtex，Zirlex。
【药理】西替利嗪为羟嗪的衍生物。与羟嗪一样，本品能特异性地拮抗H1受体，并具有强效、长效的特点。本品对变态反应发作时的嗜酸粒细胞的活化与趋化有抑制作用。对各种慢性、顽固性过敏症，西替利嗪尤为有效。西替利嗪不易透过血脑屏障，服用本品后无困倦及嗜睡等副作用。本品代谢率很低，疗效稳定，对急性和长期慢性的皮肤、眼部、鼻部等过敏症均有较好的疗效，且不增加酒精或苯二氮
类中枢抑制的副作用。本品无明显的抗胆碱及抗5－羟色胺作用。
服用后，血浆浓度在30min后迅速提高，Tmax约2h，然后缓慢下降。其T1／2为11h，药效可维持24h以上。此药在体内经胃肠吸收后大部分以原形由尿、粪便、汗液、乳汁等排泄。经尿排泄率约70%，经粪便排泄率约10%。
【用途及用法】本品广泛用于各种由IgE介导的变态反应病。对急、慢性荨麻疹、血管性水肿、异位性皮炎、婴儿湿疹、接触性皮炎、光敏性皮炎、过敏性结膜炎、花粉症、药物变态反应、食物变态反应、昆虫变态反应、过敏性喉水肿、过敏性咳嗽等均有效。对皮肤瘙痒症、冷性荨麻疹、刺激性皮炎亦有疗效。对支气管发作期病人，由于本品有使嗜酸粒细胞的活化及趋化作用，有助于控制支气管哮喘的迟发相反应，故亦可作为辅助治疗。
po，10mg，qd，肾功能不全时剂量减半。对于6～12岁儿童每日口服5mg。6岁以下儿童，0．2mg／kg。
【不良反应】少数病人出现头痛、口干、嗜睡、情绪不稳等表现，但发生率很低。极少数病人服药后可出现皮疹、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等过敏反应。老年病人可能引起意识模糊、困倦和易怒。
【制剂】比特力，薄衣片，10mg，6片／盒，恒瑞医药。赛特赞，片剂，10mg，6片／盒，10片／盒，太阳药业。西可韦，片剂，10mg，6片／盒，12片／盒，东瑞制药。仙特明(仙特敏)，片剂，10mg，5片／盒。滴剂，10mg／ml，5ml，比利时联合化工企业。
【临床评价】与特非那定比较，西替利嗪选择性更高，作用更强，抑制组胺和支气管收缩、痉挛的浓度更低，西替利嗪10mg的作用相当于特非那定60mg。西替利嗪起效比阿司咪唑快，既能抑制变态反应早期，也能抑制变态反应晚期的炎症细胞移行和介质释放。
【注意事项】对西替利嗪或羟嗪过敏者禁用。早期妊娠妇女、哺乳妇女、严重肝功能不全者、饮酒者、经常服用安眠药或使用其他有中枢神经系统抑制作用的药物的病人应慎用。在特异性皮肤试验，各种特异性变应原激发试验或气道反应性试验前24h内免服本药。
本品与中枢神经系统抑制剂(如乙醇、巴比妥类、苯二氮
类镇静药、肌松药、麻醉药、止痛药及吩噻嗪类镇静药)或三环类抗抑郁药合用可引起严重嗜睡，同时使用茶碱会引起西替利嗪清除率下降、血药浓度升高，有可能增加西替利嗪的不良反应。
对于空中作业、潜水、驾驶或精密仪器操纵人员，或需要高度集中注意力的从业人员，用药剂量均应严格控制在安全范围内。