戈舍瑞林
书籍：肿瘤科药物手册
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第181页（777字）
【别名】：诺雷德
【制剂规格】：
多聚缓释植入剂：3．6mg。
【药理作用】：
本品是促性腺激素释放激素(Gn－RH)类似物，长期服用该药可降低血循环中促性腺激素(黄体生成素及卵泡刺激素)及性激素水平。体外试验表明本品不仅能抑制雄激素依赖的前列腺癌细胞株的生长，而且还能抑制非雄激素依赖的前列腺癌细胞株的生长。
本品和其他Gn－RH类似物一样，经肠肽酶灭活，且经鼻腔吸收的量变化很大，所以一般均皮下注射给药。本品具有几乎完全的生物利用度，每4周用药1次，在无组织蓄积的情况下保持有效血药浓度，本品与血浆蛋白结合力弱，在肾功能正常情况下T1／2β为2～4h，肾功能不全者的T1／2将增加。此改变在每月1次的治疗中影响很小，故不需要调整剂量。在肝功能不全的病人中其药代动力学无明显变化。<适应证>=本品用于治疗前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤。
【用法、用量】：
在腹部皮下注射：每次3．6mg，每28日1次。子宫内膜异位症的治疗不应超过6个月。
【不良反应】：
主要有关节痛、皮疹、血压变化，偶可出现的局部反应包括在注射位置上有轻度淤血。潮红和性欲下降少有，若有必须中断治疗。偶见乳房胀痛和触痛。前列腺癌病人给药初期可能有骨骼疼痛暂时性加重，应对症处理。尿道梗阻和脊髓压迫的个别病例也曾有报道。
【注意事项】：
孕妇、哺乳期妇女及已知对促黄体生成激素释放激素类似物过敏者禁用。对有发展为尿道阻塞或脊髓压迫危险的男性病人应慎用。对驾驶或操作机械能力基本无影响。