氨苄西林
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第10页（1444字）
【别名】：氨苄青霉素
【制剂规格】：
粉针剂(钠盐)：0．5g，1g；胶囊：0．25g；干糖浆剂：1．5g(60ml)。
【药理作用】：
半合成广谱青霉素，耐酸，抗菌作用机制与青霉素相同。对青霉素敏感的细菌本品具有较强活性，但效果不及青霉素，对草绿色链球菌的作用与青霉素相仿或略强，对肠球菌的作用优于青霉素。对青霉素部分耐药的肺炎球菌一般对本品敏感，完全耐药者则对本品亦可能完全耐药。白喉杆菌、炭疽杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、李斯特菌属、厌氧革兰阳性球菌和杆菌(如消化球菌、产气荚膜杆菌)、脑膜炎球菌、淋球菌、军团菌属及胎儿弯曲杆菌等对本品敏感。沙门菌属、志贺菌属及大肠埃希菌对本品敏感性差，其余肠杆菌科、不动杆菌属普遍对本品耐药。本品对铜绿假单胞菌无效。本品对产青霉素酶金黄色葡萄球菌无作用。空腹口服吸收较好，血药达峰浓度约1～2h。肌内注射后，血药达峰浓度约0．5～1h。体内分布良好，脑脊液、胸腔积液、腹水、眼房水、乳汁中均可达有效药物浓度，尿及胆汁中药物浓度较高。T1／2为0．7h，幼儿及老年人略长。
【适应症】：
敏感菌所致的各种感染，如菌血症、呼吸道感染、心内膜炎、脑膜炎、泌尿系统感染、胆道、肠道感染等。儿童脑膜炎常见致病菌如流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、大肠埃希菌、沙门菌属多对本品敏感。
【用法、用量】：
空腹口服：成人，2～6g／d，分3～4次。肌内注射或静脉注射：成人，2～4g／d，分2～4次。本品亦可作腹腔、胸腔或关节腔内注射。重症可加大剂量。
【不良反应】：
主要以变态反应为多见。皮肤变态反应发生率高，以斑丘疹为特征，而青霉素则以荨麻疹为特征。变态反应可出现两个峰期，一是给药后2～3d，可能是抗原抗体反应；二是给药后10～14d。口服常见胃肠道功能紊乱，如腹泻、恶心、呕吐、假膜性结肠炎等，长期可出现耐药菌或念珠菌所致的二重感染。另外偶见血清转氨酶升高、血小板或中性粒细胞减少、间质性肾炎等。
【药物相互作用】：
与头孢菌素类、卡那霉素、庆大霉素、链霉素合用于耐药金黄色葡萄球菌引起的感染，可获得较好的协同作用，但避免用同一容器给药。本品若在静脉注射液中给药，不可与氨基糖苷类抗生素、林可霉素、克林霉素、琥珀氯霉素、红霉素、多黏菌素B、葡萄糖酸钙、氯化钙、阿托品、去甲肾上腺素、多巴胺、间羟胺、维生素C、氨基酸注射液等同时混合，以免降低效价、产生混浊。别嘌醇可增加本品皮疹发生率；本品可降低口服雌激素避孕药的效果，导致阴道不规则出血；本品可降低β受体阻滞剂阿替洛尔的生物利用度。舒巴坦可抑制内酰胺酶增强本品作用，目前已有两者的复方制剂——舒他西林上市。
【注意事项】：
与其他青霉素类药物有交叉变态反应，应用前须作本品或青霉素皮肤过敏试验，过敏者禁用。有传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病患者慎用。肾功能减退，药物排出减慢，须及时调整给药剂量和间隔。口服时，食物可影响本品在胃肠的吸收，宜在餐前1～2h服用。本品水溶液不稳定，酸性条件下分解迅速，静脉给药时应以中性的注射用水、氯化钠注射液稀释，3h内用完为宜。