替利霉素

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第107页（1452字）

【别名】：特利霉素、泰利霉素

【制剂规格】：

片剂：0．4g。

【药理作用】：

本品为酮内酯类(Ketolides)抗生素，为半合成红霉素A衍生物，可抑制肽酰基转移酶的活性，干扰核糖体易位，影响50S、30S核糖体亚单位形成，从而抑制细菌蛋白质的合成。对红霉素和青霉素耐药的肺炎链球菌有很好的抗菌活性。本品仍保留有大环内酯类对支原体、衣原体和军团菌的抗菌活性，对流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌也有较好的抗菌活性。本品口服吸收迅速，不受食物影响。迅速分布于组织中，组织浓度高于血液浓度，上皮组织、支气管黏膜、扁桃体等组织浓度较高。本品主要在肝脏代谢，部分是由细胞色素P－450酶代谢，主要是CYP3A4酶。本品为CYP3A4、CYP2D6酶的抑制剂，口服给药后，约2／3代谢消除，部分代谢物具有弱的抗菌活性。本品以原形或代谢物形式排出，约给药量的76%随粪便排出，约17%随尿排出体外。本品主要消除相的T_1／2为2～3h，末期消除相T_1／2约10h。

【适应症】：

成人轻度、中度社区获得性肺炎，慢性支气管炎急性发作，急性鼻旁窦炎以及成人和青少年A组溶血性链球菌所致的扁桃体炎和咽炎等。

【用法、用量】：

口服：0．8g／d，每日1次。

【不良反应】：

常见腹泻、恶心、呕吐、腹部疼痛、腹胀、肝代谢酶升高(谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酯酶)、头晕、头痛、味觉异常、阴道念珠菌病等，偶见便秘、厌食、口腔念珠菌病、口腔炎、嗜睡、失眠、焦虑、红细胞增多、视物模糊、皮疹、荨麻疹、瘙痒、颜面潮红、心悸等，罕见胆汁阻塞性黄疸、感觉异常、湿疹、房性心律失常、低血压、心动过缓等。有重症肌无力患者症状加重、假膜性肠炎、肝炎、多形性红斑、面部水肿、肌肉痉挛等的个案报道。

【药物相互作用】：

禁止与西沙必利、匹莫齐特、阿司咪唑、特非那定等药物合用，易导致严重心律失常。也禁与麦角碱及其衍生物如麦角胺和二氢麦角碱等合用，易导致麦角中毒，引起肢端坏死。也不宜与辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀等药物合用，本品治疗期间应中止降血脂药物治疗。也慎与CYP3A4酶抑制剂如酮康唑等合用。辛伐他汀、咪达唑仑、西沙必利等可抑制肠道和肝脏CYP3A4酶，也不宜合用。CYP3A4酶诱导剂如利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、圣约翰草等不宜同时或者在停药2周内使用本品，其均可降低本品的血药浓度，导致治疗失败。本品可提高咪达唑仑的生物利用度，延长其T_1／2，两者不宜合用，与三唑仑、阿普唑仑等也不宜合用。地高辛、环孢素、他克莫司、西罗莫司与本品合用，应密切监测血药浓度。

【注意事项】：

孕妇慎用。哺乳期妇女、对本品或大环内酯类过敏患者禁用。重症肌无力患者，先天患有、曾有或现有有QT间期延长者禁用。冠状动脉性心脏病、室性心律失常、低血钾或镁、心动过缓(＜50次／分)、肝功能不全者慎用。中度肾功能不全者、老年人剂量不必调整。重度肾功能不全(肌酐清除率＜30ml／min)。血液透析患者应在透析后服用。如果发生假膜性肠炎，应立即停药，对症治疗。乳糖不耐受者，不宜采用口服制剂。应告知患者本品可影响驾驶和精密操作。