氟康唑

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《皮肤科药物手册》第33页（1678字）

【别名】：大扶康

【制剂规格】 片剂：50mg；胶囊剂：50mg，100mg，150mg，200mg；糖浆剂：0.5% ；注射剂：100mg(50ml)，200mg(100ml)；凝胶剂：1% 。

【药理作用】 本品为第3代三唑类广谱抗真菌药，对真菌细胞色素P450酶具有高度选择性抑制作用，能选择地抑制真菌细胞膜甾醇的合成，体内抗菌活性明显高于体外。对深、浅部真菌均有抗菌活性，尤其对念珠菌、隐球菌的抗菌活性最高，对表皮癣菌、皮炎芽生菌和荚膜组织胞浆菌作用也较强。对曲霉菌作用则较差。口服吸收良好，一般不受食物、抗酸剂、H2受体阻断剂的影响，生物利用度可达90% 以上。单剂量口服400mg，1～2h达血浆浓度峰值。T1/2为27～37 h，肾功能减退时 T1/2明显延长。蛋白结合率仅为 11% 。体内分布广泛，在皮肤、水疱液、腹腔液、痰液中的浓度可达血药浓度的1～2倍，而在脑脊液中的浓度可达血药浓度的60% ～80% ，当脑膜炎症时则更高。本品主要经肾小球滤过，其中80% 以上以原形自尿中排出。少量在肝脏代谢。

【适应证】 用于治疗念珠菌与隐球菌所致的深部真菌病、皮肤念珠菌病和手、足、体、股癣等皮肤浅表真菌病等。也可用于预防艾滋病患者隐球菌性脑膜炎、口腔念珠菌病的复发。

【用法、用量】 口服或静脉给药，剂量相同。口服和静脉滴注用药均为每日1次，两者可交换使用，无需改变剂量。静脉滴注时，滴速应 <10 ml/min。

(1)新型隐球菌脑膜炎：成人首次400 mg，顿服，后每日200～400mg；儿童每日1～2mg/kg，最多每日不超过3～6mg/kg。1个疗程一般至少6～8周，应视临床及真菌反应而定。

(2)念珠菌病：对败血症、心内膜炎、肺炎，剂量同前，疗程视病情而定；口咽部感染，首日200mg，后100mg/d，1个疗程至少2～3周；其他局部真菌感染，如阴道炎等，成人，50～100 mg/d，1个疗程7～10d，视需要可延至30d；念珠菌败血症、播散性念珠菌病等，首次400 mg，每日1次，后200～400mg/d顿服，疗程视临床反应而定。

(3)预防用药(化疗或放疗患者)：成人至少100mg/d。预防艾滋病患者隐球菌性脑膜炎复发：至少100mg/d，每日1次，可长期用药。

(4)体癣、股癣、手足癣及皮肤念珠菌病：50mg/d，每日1次，或每周150mg，每周1次，疗程为2～4周，可延至6周。花斑癣：50mg/d，每日1次，连服2～4周。甲癣：每周150mg，每周1次，可连用4个月或以上。

(5)若肾功能正常的1岁以上儿童必须使用本药时，治疗浅表念珠菌感染的剂量为每日1～2mg/kg，系统性念珠菌病和隐球菌病的剂量为每日3～6mg/kg；肾功能不全时，剂量应酌减。

【不良反应】 有时可有头痛、恶心、腹痛、腹泻、呕吐、皮疹等，偶见秃发，极少见肝功能衰竭致死和重症多形红斑型药疹。

【药物相互作用】 同用利福平、异烟肼、苯妥英钠或丙戊酸钠等药物时，可能出现肝功能异常；本药可增加合用的苯妥英、磺脲类降糖药、香豆素类抗凝药或环孢素等的血药浓度；与利福平合用，可使本药血浓度下降；与氢氯噻嗪合用则可增加本药血浓度。

【注意事项】 ①禁用于对氟康唑或其他三唑类药物过敏者；②慎用于肾功能不全者、老年人、妊娠、哺乳期妇女及16岁以下的儿童。