阿昔洛韦【基】

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《皮肤科药物手册》第106页（1417字）

【别名】：无环鸟苷；无环鸟嘌呤；无环鸟嘌呤核苷

【制剂规格】 软膏、乳膏剂：3% ～5% ，10g；眼膏剂：3% ，2g；胶囊剂：0.2g；片剂：0.1g，0.2g；咀嚼片：0.4g；混悬液：0.2g /5ml；粉针剂：0.25g，0.5g，钠盐；滴眼剂：0.1% ，8ml。

【药理作用】 本品为嘌呤核苷衍生物，其进入宿主细胞后，经过磷酸激酶磷酸化，转变成三磷酸无环鸟苷，能选择性地抑制病毒 DNA 聚合酶，阻止DNA链的延伸，具有较强的抗疱疹病毒作用，对水痘病毒、带状疱疹病毒、巨细胞病毒、EB病毒及乙型肝炎病毒也有作用，而不影响正常细胞。其抗病毒作用是阿糖腺苷的150倍。本品口服吸收不完全，生物利用度仅15% ～30% ，血浆达峰时间为1.5～2.5h。多次给药一般1～2d达稳态。T1/2为2～3h，儿童T1/2为2.5～3.5h，肾功能不全时可明显延长。与丙磺舒合用可使半衰期延长。血浆蛋白结合率平均为15.4% 。在人体内分布于全身各组织，肾组织中浓度最高，是血液浓度的10倍；脑脊髓组织中最低，是血浆浓度的25% 。部分药物经肝代谢后从粪便排泄，大多数以原型从肾排出体外。

【适应证】 皮肤科用于治疗单纯疱疹、带状疱疹、新生儿疱疹、严重外生殖器疱疹等病毒感染性皮肤疾病。临床还可用于疱疹性脑炎、慢性乙型肝炎等疾病。

【用法、用量】 ①新生儿疱疹：500mg/m2或每次10mg/kg，每日3次，疗程10d；②严重外生殖器疱疹：口服，每次0.2g，每日5次，1个疗程5～7d；③带状疱疹：口服，每次0.4～0.8g，每日5次，1个疗程7～10d；④免疫功能受损者、局部严重带状疱疹或播散性带状疱疹：500mg/m2或12.4mg/kg静脉滴注，每隔8h1次，疗程5～7d；⑤皮肤、黏膜感染：乳膏剂涂敷于患处，每日2～4次，1疗程5～10d。

【药物相互作用】 合用丙磺舒、β-内酰胺类抗生素，可提高本品的血药浓度；合用氨基糖苷类，可增加肾毒性。

【不良反应】 少见，偶有发热、出汗、恶心、头痛、不适、低血压、皮疹等，停药后可消失；个别患者静脉注射后发生静脉炎、局部疼痛、皮肤瘙痒、荨麻疹、恶心、呕吐、腹部不适，可有肢痛、关节痛、发热、腹股沟淋巴结肿大；个别患者静脉注射后有短暂谷丙转氨酶升高；少数患者可出现嗜睡、谵妄、震颤、癫"，停药后可恢复；大剂量快速静注后可发生肾毒性，出现尿素氮、肌酐升高，血尿及肾小管内结晶而致肾小管阻塞。外用有时有一过性刺痛和烧灼痛，偶见红斑或皮肤干燥。

【注意事项】 ①禁用于对阿昔洛韦或丙稀乙醇过敏者；②孕妇，哺乳期妇女，精神病、肾功能不全及严重肝功能不全者慎用，肾功能不全者应根据肌酐清除率调整剂量；③禁用于眼、口腔及阴道内；④静滴液浓度应<7mg/ml，输注1h以上，应多饮水；⑤静滴时勿漏出血管外，以免引起局部炎症和溃疡；⑥定期监测肝肾功能；⑦新生儿用含苯甲醇的稀释液静滴可引起致命性病症如酸中毒、中枢抑制、肾功能衰竭、低血压及抽搐等。