拉米夫定

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《皮肤科药物手册》第126页（1065字）

【别名】：贺普丁

【制剂规格】 片剂：100mg；溶剂：10mg/1ml。

【药理作用】 本品为合成核苷类抗病毒药，为胞苷的双去氧衍生物，对乙型肝炎病毒具有抑制作用；长期应用可显着改善肝脏坏死炎症性改变，并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。本品在宿主细胞内经磷酸化成活性型三磷酸代谢物，后者可终止DNA链的合成而抑制人免疫缺陷病毒(HIV)的逆转录作用。其对哺乳类的α、β和γ-DNA多聚酶仅具微弱抑制作用。HIV感染的患者口服本品后迅速吸收，Tmax为1～2.5h，T1/2为5～7h，其在细胞内的半衰期为10.5～15.5h，可透过血脑屏障。片剂和溶液口服后利用度约86% 。进食使吸收延迟，但总吸收量无显着差异。本品主要分布在细胞外液，分布容积为(1.3±0.4)L/kg，蛋白结合率低于36% 。本品大部分以原型经肾排出，肾清除率0.22L/h，尿排出率占71% ，肾功能减退的患者应调整剂量。

【适应证】 本品可用于治疗乙型肝炎。此外，主要与抗HIV 感染药物联合应用治疗获得性免疫缺陷病，使症状改善，死亡例数有所减少，患者血中CD4细胞计数、病毒RNA数量显着减低。

【用法、用量】 口服：成人，每次150mg，每日2次，与齐多夫定(每日600mg，分2～3次口服)联合。体重＜50kg者每次2mg/kg，每日2次，儿童每日1次。中度以上肾功能减退者应减量。

【不良反应】 多数患者耐受性好，可有轻微感冒样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻。本品常与齐多夫定联合应用，不良反应大都由后者引起。还有眩晕、失眠、抑郁等神经症状。其他尚有脱发、血管炎、畏光、白细胞减低、贫血等。儿童临床试验中发现有胰腺炎者，应引起注意。

【注意事项】 ①禁用于对本品成分过敏者；②慎用于肾功能不全及儿童；③合并乙型肝炎患者停用本品后易出现肝炎复发(临床或实验室)；④本品并不能治愈HIV感染，也不能防止HIV经性接触传播。另有复合制剂用于治疗HIV感染：“双汰芝”薄膜衣片(Combivir)：每片含0.3g齐多夫定，0.15g拉米夫定；“三协唯”(Trizivir)薄膜包衣片：每片含0.3g阿巴卡韦，0.15g拉米夫定，0.3g齐多夫定。