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去羟肌苷

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《皮肤科药物手册》第129页(779字)

【别名】:双去氧肌苷

【制剂规格】 片剂:25mg,100mg。

【药理作用】 本品属逆转录酶抑制剂,对人免疫缺陷病毒(HIV)有作用。本品在细胞内磷酸化后转化成ddA-ATP而起作用,竞争性抑制逆转录酶影响病毒DNA的合成。本品与扎西他滨有交叉耐药性。本品供口服,对酸不稳定,空腹时与抗酸剂合用,生物利用度为35%;进食服用可减少吸收至少50% 。约40% 的服药量自肾清除由尿排出。ddA-ATP的半衰期为8~24h。

【适应证】 单用或与其他药物联合用于治疗成人及儿童获得性免疫缺陷病(艾滋病)不能耐受叠氮胸苷(AZT)患者,或已应用 AZT长期治疗(14个月以上)病情更趋加重的严重患者。经本品治疗后可望提高 CD4细胞计数,降低血中抗原水平,改善症状。各种治疗方案的临床试验尚在进行中。

【用法、用量】 口服,一般剂量为:成人体重>60kg者每次200mg,每日2次;体重<60kg者每次125mg,每日2次。药片必须先嚼碎后吞服。在疗程开始6个月内不良反应的发生率较高。

【不良反应】 疗程2~6个月时,5%~10% 发生胰腺炎。约20% 患者发生周围神经痛,偶有腹泻。此外尚可见焦虑、头痛、潜在脑病发作、失眠、恶心、呕吐、暂时性腹痛、食欲减退、发热、皮疹及转氨酶升高,少见有造血系统毒性。

【注意事项】 ①勿同时应用喷他脒、更昔洛韦、乙醇类制品;②避免大剂量应用本品,以减少发生胰腺炎的危险性;③需空腹服用(为减少胃酸破坏,制剂中加有缓冲剂)。

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