重组人促卵泡激素α

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第52页（1406字）

【制剂规格】 粉针：75IU，150IU。

【药理作用】 体外、体内生物学鉴定表明，重组促卵泡激素与从尿中制备的样品非常类似，甚至完全相同，而重组的专一性活性更高(每毫克蛋白>10000IU)，体内促黄体素活性更低(每单位促卵泡激素<0.000025IU)。重组促卵泡激素的功效在垂体切除的未成年雌性大鼠的体内试验进行评价，单用重组人促卵泡激素(皮下注射 5～40IU，4d)在卵巢重量和芳香酶活性上有依赖于剂量的增加，而对血浆雌二醇水平则无影响。如再加入人促绒毛膜性腺激素(0.1～10IU)，卵巢重量和芳香酶活性有更进一步的增加，血浆中雌二醇水平也上升。将重组人促卵泡激素(40IU)和人绒毛膜促性腺激素(1或10IU)合用产生的效果和人绝经期促性腺激素制剂类似。在有自发月经妇女的卵巢中提取的粒细胞中，重组人促卵泡激素会产生和其他促卵泡激素制剂类似的与剂量呈依赖性的(1～30IU/L)雌二醇、孕酮水平的上升。本品和尿促卵泡激素制剂(metrodin)对雌二醇的半数有效剂量(ED₅₀)均为2900IU/L，孕酮的半数有效剂量分别为 3.1、2.9IU/L。使用排卵前个体卵泡的重组人促卵泡激素和使用促黄体素前比较增加了粒细胞中雌二醇的含量，而和使用促黄体素之后相比则减少了雌二醇的含量。通过研究未成年的、垂体切除的雌性大鼠得到的结果表明，在缺乏促黄体素活性的情况下，重组人促卵泡激素主要通过防止小窦卵泡的闭锁能诱导多种卵泡的发育水平，最高可达排卵前水平。此外，它还能刺激子宫内膜的增生，从而增加子宫的重量。加入人促绒毛膜性腺激素能增加健康卵泡的百分比。在使用或未使用乙烷-1，2-二甲烷磺酸盐预处理未成年的垂体切除的雄性大鼠中进行重组促卵泡激素作用机制的研究，结果显示该化合物对睾丸间质细胞功能有非直接的刺激作用，并明显地诱导了依赖于雄激素的精子产生量的增加。对15名促性腺激素缺乏患者注射单剂量300IU(肌内注射)的重组人促卵泡激素，通过分析血清中促卵泡激素水平表明，同男性相比，女性对其吸收的比例和范围都要低；女性和男性的半衰期分别为(44±14)h和(32±12)h；最高血药浓度女性明显比男性低，分别为(4.3±1.7)IU/L和(7.4±2.8)IU/L；达到血药浓度峰值的时间明显长，为(27±5)h和(1±8)h；药时曲线下面积(AUC)的趋势是女性比男性小，分别为(339±105)IU·h/L和(452±183)IU·h/L；体重和血液促卵泡激素水平在男、女体内均呈线性关系。

【适应证】 治疗对醋酸克罗米芬没有疗效的不育症患者，也适用于排卵过速患者。

【用法、用量】 治疗排卵停止，每天用药75～150IU；治疗排卵过速，则在月经期的第2天或第3天每天用药150～225IU，通常用药2周后即可用促性腺素释放素(GnRH)激动剂治疗，皮下注射。

【不良反应】 卵巢过度刺激，多胞胎或宫外孕，过敏反应。

【注意事项】 注意排除解剖学畸形，监视卵巢的大小及雌激素的反应以避免过度刺激。