氟化钠

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第159页（1224字）

【制剂规格】 片剂：25mg；胶囊：30mg。

【药理作用】 药效学：①氟离子(F-)可取代骨盐羟磷灰石中的羟基，形成氟磷灰石，增加结晶 性，降低骨盐溶解度，从而发挥抗骨吸收作用；②氟化物抑制磷酸酪氨酸—蛋白—磷酸酶(PTPP)，减少成骨细胞中蛋白质酪氨酸磷酸化产物分解，在生长因子如胰岛素样生长因子1、转化生长因子 β 作用下，促进成骨细胞有丝分裂。药动学：氟化钠(NaF)主要在胃肠道吸收。NaF进入胃，受胃酸作用，形成刺激性的氟化氢(HF)，并以此形式穿过胃黏膜；进入小肠后，则以 F-形式被吸收，其生物利用度为50%～60%。NaF在体内呈可扩散状态，口服1.5h后血药浓度开始升高，NaF糖衣片的血清峰值见于服药后2～3h。缓释片的峰值出现于服药后4h，下降较慢，血药浓度可保持在治疗范围内达 12 h。NaF肠衣片的平均半衰期为8.7h，3～5h达到血浓度峰值。在所吸收的药物剂量中，50%进入骨，其余随尿排出。

【适应证】 骨质疏松症。

【用法、用量】 口服，每次25mg，每天2～3次。

【药物相互作用】 ①本品与抗凝剂同用有协同作用。②NaF在胃中的吸收呈 pH 依赖性，低pH促进其吸收，但应用抑制胃酸分泌的药物，如西咪替丁虽可减少胃对本药的吸收，但此后小肠对F-的吸收会代偿性增加，所吸收的药物总量并不受影响。同样，在胃酸正常的情况下应用促胃酸分泌的药物，也不会增加 NaF的进一步吸收。③钙剂可与 NaF形成CaF₂而降低NaF的生物利用度。

【不良反应】 胃肠道症状：占40%～50%，如胃痛、恶心、呕吐、腹泻，极少数有胃出血。急性下肢疼痛综合征：占10%～40%，表现为关节周围疼痛，多见于膝、踝和足部，可有大关节炎。外周骨的应力性骨折危险性增加。

【注意事项】 ①同时服用钙盐或含钙食物，如牛奶会降低本药的吸收率。②虽然钙剂会影响本药的生物利用度，但若在治疗中不补充足够的钙，可能会造成血钙下降、继发性甲状旁腺功能亢进，新形成的骨基质矿化不全以及软骨病等。③肾功能减退者慎用。④血清F-浓度为5～10μmol/L能发挥最佳治疗效果，不良反应也最少；24h内应使血F-浓度在此范围内维持6～12h。⑤本药的胃肠道不良反应可通过改换剂型而减少。⑥本药的肢体疼痛综合征多由过量引起，减量或停药数周后即可改善症状。⑦应同时补充1000mg钙，如有必要可再予1，25-(OH)₂D₃或lα-OH-D₃以防止继发性甲状旁腺功能亢进症(8.25mgNaF相当于11.3mgF-)。