青霉素

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第1页（1598字）

【制剂规格】：

注射剂：40万U，80万U，100万U，160万U。

【药理作用】：

系快速型繁殖期杀菌剂，与青霉素结合蛋白结合，可抑制细菌细胞壁的合成，造成细菌细胞壁缺损，细胞破裂死亡。对多数革兰阳性球菌及革兰阴性球菌作用较强，对少数阴性杆菌亦有效。溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、破伤风芽孢梭菌、穿透芽孢梭菌、螺旋体和放线菌对本品敏感。金黄色葡萄球菌(金葡菌)和流感嗜血杆菌等对本品敏感性变化较大。

【药动学】：

易被胃酸破坏，口服吸收较差。肌内注射吸收迅速，T_max为15～30min。广泛分布于组织、体液和体腔中。不易进入无血液供应区和脓肿腔中，易渗入有炎症的组织中。脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度可达血浓度的10%～30%，大剂量静脉给药可达有效抑菌药物浓度。血清蛋白结合率为46%～58%，消除迅速，主要经肾脏代谢，肾功能正常患者，T_1／2为0．5h，新生儿为2～5h，尿闭者可达7～10h。

【适应症】：

用于敏感菌引起的各种感染，如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉、鼠咬热、气性坏疽、炭疽及放线菌病等。

【用法、用量】：

肌注：每日3万～5万U／kg，分2～3次。静滴：每日5万～20万U／kg，每日2～4次。新生儿肌注或静滴5万U／kg，每日2～3次；早产儿3万U／kg，每日2～3次。重症者剂量可适当增大，并根据肾功能适时调节剂量和给药间隔。

【不良反应】：

可有皮肤过敏和器官过敏等变态反应，最严重的是过敏性休克，可危及生命。大剂量注射时，易引起中枢神经毒性，如幻觉、肌肉痉挛、癫癎大发作等反应。若发生过敏性休克，应立即停药，并于皮下或肌注肾上腺素0．5～1．0mg；心跳停止者可作心内注射(幼儿酌减)，同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺糖皮质激素。临床症状无改善者，0．5h后重复给药。

用药前应详细询问有无药物过敏及变态反应史。首次使用或停用72h以上者，必须作皮内药敏试验，反应阴性者方可使用。但反应阴性者也可能发生变态反应，给药后应观察一段时间。有的患者皮肤试验时就可能发生变态反应，也要特别注意。

用本品治疗梅毒或其他感染时，有可能出现发热、出汗、头痛、损伤部位反应和症状加重的现象，称治疗矛盾，即雅－赫反应(Jarisch-Herxheimer reaction)，这可能是由被杀死的病原体释放的内毒素所致，或因病灶消炎过快，妨碍器官功能所致。

【药物相互作用】：

丙磺舒、水杨酸类、吲哚美辛、保泰松等可提高本品血药浓度，延长半衰期，毒性亦可增加。大剂量能干扰血凝机制，增强华法林等抗凝药物的作用，可升高氨甲蝶呤的血药浓度。铁、锌、四环素类、磺胺类药物以及酸性注射液、氧化剂、还原剂或羟化物可降低本品的作用。不应与脂肪乳、红霉素、万古霉素、林可霉素、两性霉素、头孢噻吩、去甲肾上腺素、间羟胺、氯丙嗪、异丙嗪、苯妥英钠、维生素C和B族、碳酸氢钠等同时加入静脉输液中。

【注意事项】：

过敏者禁用。不宜作鞘内注射。破伤风和白喉患者，可采用本品杀灭病原菌，阻止产生毒素，但不能代替抗毒素治疗。青霉素钾盐不可静脉推注。本品不耐酸和酶。溶解后宜冰箱保存，当日用完。青霉素效价单位以结晶青霉素钠为标准，每单位相当于0．6μg。