亚胺培南-西司他丁钠
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第35页(1036字)
【制剂规格】:
注射剂:0.25g,0.5g,1g。
【药理作用】:
为碳青霉素烯类抗生素。系亚胺培南与西司他丁的1∶1复合物。对β-内酰胺酶高度稳定。西司他丁为脱氢肽酶抑制剂,可阻断该酶对亚胺培南的水解作用。有很强的抗菌活性。对革兰阳性菌和革兰阴性菌、厌氧菌、需氧菌或产酶菌均有较强的抗菌作用。对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌属、肠杆菌属有明显的抗菌作用。对金黄色葡萄球菌、粪链球菌和脆弱类杆菌有效。对耐甲氧西林葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、支原体、分枝杆菌、衣原体常无效。
【药动学】:
多数组织或体液中分布较好,大部分以原形经肾排出。肾功能正常者T1/2为1h,肾功能衰竭时可延长至3.5~4h,应调整剂量。
【适应症】:
用于需氧菌、厌氧菌或其他多种细菌的混合感染,如下呼吸道感染、腹腔感染、有并发症的尿路感染、心内膜炎、骨髓炎和菌血症等。
【用法、用量】:
肌注或静滴:≤3岁,每日0.1g/kg,每6h1次;>3岁,每日60mg/kg,每6h1次,但每日不宜超过2g。新生儿,每次20mg/kg;<1200g者每18~24h1次;<2000g者:≤7d每12h1次,>7d每8h1次;>2000g者:≤7d每8h1次,>7d每6h1次。
【不良反应】:
可见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,皮疹、药物热、瘙痒等变态反应。亦可致肝功能改变,血栓性静脉炎,粒细胞、血红蛋白减少,凝血时间延长。易引起念珠菌二重感染。偶可导致肌痉挛、中枢神经系统紊乱、感觉异常、听觉和味觉障碍,并可诱发癫癎,必要时给予苯妥英钠缓解。
【药物相互作用】:
亚胺培南与西司他丁钠有协同作用,且能减轻肾脏毒性。与环孢素合用,可发生急性中枢神经系统中毒。与更昔洛韦合用,可引发癫癎发作。
【注意事项】:
对酰胺类局部麻醉药过敏、严重休克或心脏传导阻滞者禁用。有中枢神经系统疾患者减量或不用。不宜用于脑膜炎治疗。对β-内酰胺酶类抗生素过敏者和3个月以下婴儿慎用。肾功能衰竭时应调整剂量。不能与其他抗生素混合使用。本品剂量按亚胺培南计。