地高辛

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第189页（1432字）

【制剂规格】：

片剂：0．25mg；注射剂：0．5mg。

【药理作用】：

系毛花洋地黄类强心药。其特点是作用快，排泄快，蓄积少。能增加心肌儿茶酚胺浓度和抑制心肌纤维Na⁺-K⁺-ATP酶，使心肌细胞收缩期钙离子浓度提高，加强心肌收缩力，使心排出量增加，肺微血管压与静脉压下降，淤血减轻，兴奋迷走神经，使心率减慢，降低窦房和房室传导。

【药动学】：

口服吸收不规则，可吸收50%～70%，T_max为0．5～1．5h，0．5～2h起效，2～6h后作用最大；静注10～30min生效，1～4h达最大效应，可持续6h。T_1／2为32～48h。主要以原形由肾脏排泄。

【适应症】：

用于各种急、慢性充血性心力衰竭，亦用于室上性心动过速、心房扑动、心房颤动等。

【用法、用量】：

剂量宜个体化。给药途径变换，剂量应减少1／5～1／4。口服：洋地黄化剂量，≤2岁，0．04～0．05mg／kg；＞2岁，0．03～0．04mg／kg；首剂用总剂量的1／2，余1／2量分2次，8～12h1次；维持量，每日量为洋地黄化剂量的1／4，分2次，每12h1次。新生儿，洋地黄化剂量，早产儿，0．02mg／kg，足月儿，0．03mg／kg，首剂用总剂量的1／2，余1／2量分2次，8～12h1次；维持量，每日量为洋地黄化剂量的1／4，分2次，每12h1次。静注：为口服量的2／3～3／4，用法同口服。

下表参考剂量是基于正常体重和肾功能正常者。10岁以上儿童和成人相同，每日1次，10岁以下儿童，每日2～3次。

【不良反应】：

常见有房室传导阻滞、心律失常(可能中毒)，如恶心、呕吐、食欲减退、无力、频繁期前收缩、二联律、心动过缓、室性心动过速、P-R间期延长、黄视(中毒症状)、神经痛和谵妄等。少见有色觉异常如视物模糊或腹泻、精神抑郁等。罕有皮疹、荨麻疹等变态反应。

【药物相互作用】：

呋塞米、布美他尼、阿米洛利等排钾利尿药，两性霉素B以及皮质激素等可引起低血钾而致本品中毒。镁盐、铝盐等制酸剂，白陶土、果胶等吸附剂，考来烯胺、考来替泊等离子交换树脂、青霉胺、甲氧氯普胺、巴比妥类、利福平、沙丁胺醇等可减弱本品作用。胺碘酮、普罗帕酮、奎尼丁、奎宁、硝苯地平、维拉帕米、地尔硫、卡托普利、螺内酯、苯二氮类、环孢素、红霉素、四环素、吲哚美辛等可升高本品血药浓度或延长半衰期，易致中毒。与钙盐或镁盐注射剂、拟肾上腺素药、利舍平、胍乙啶、泮库溴铵、琥珀酰胆碱等合用可致严重心律失常。

【注意事项】：

二、三度房室传导阻滞，显着心动过缓，室性心动过速，室颤，预激综合征(房扑、房颤)，心肌炎患者禁用。甲状腺功能低下、高钙血症、低钾血症、房室传导阻滞者慎用。应定期监测心电、血电解质、血药浓度和肝、肾功能等，过量或出现中毒反应应停药，对症处理，可给予活性炭等吸附剂、依地酸钠等钙螯合剂，亦可给予地高辛免疫抗原结合片段。体弱者应减量。