盐酸普鲁卡因胺

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第198页（1285字）

【制剂规格】：

片剂：0．125g，0．25g；注射剂：0．1g，0．2g，0．5g，1g。

【药理作用】：

电生理作用与硫酸奎尼丁相似。能延长心房的不应期，降低房室传导性和心肌自律性，对心肌收缩力抑制较硫酸奎尼丁弱。

【药动学】：

口服吸收快而全，T_max为1～1．5h，作用持续约3h；肌注T_max为15～20min。有效血药浓度为3～10μg／ml，中毒血药浓度约12μg／ml。经肝脏代谢为活性代谢物N－乙酰普鲁卡因胺，受个体的肝乙酰化速度的影响，约半数以原形经肾排泄。T_1／2为3h，心、肾功能衰竭时可延长至9～16h。血液透析可清除本品。N－乙酰普鲁卡因胺的T_1／2为6h。

【适应症】：

适用于室性期前收缩、室性心动过速、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速、预激综合征合并室上性心动过速。

【用法、用量】：

口服：每日20～60mg／kg，每6h1次；快速心律失常，每次12～14mg／kg，每2h1次，每日5次，见效后改为每6h1次；新生儿5～15mg／kg，每4～6h1次。静注或静滴：负荷量3～6mg／kg，静注5min，每5～10min重复1次，最高剂量每日15mg／kg或每小时1．2～1．5mg／kg。维持量每分钟0．02～0．08mg／kg，静滴或改口服；新生儿，静注每次1mg／kg，每5min可重复1次，总量＜10mg／kg，维持量每分钟0．02～0．05mg／kg。

【不良反应】：

常见厌食、恶心、腹泻等胃肠道反应。用药超过数月或1年，有10%～20%患者可有发热、关节痛、肌肉痛、皮疹、红斑狼疮样症状。特异质病可见皮疹、药物热、粒细胞减少。大剂量引起房室传导阻滞、心脏停搏或扭转型室性心动过速与室颤，但较奎尼丁少见。静注过快可使血压下降发生休克，亦可见P-R及Q-T间期延长、QRS波增宽等心电图改变。

【药物相互作用】：

胺碘酮、奎尼丁、甲氧苄啶、西咪替丁、雷尼替丁等可升高本品血药浓度。本品可增强氯琥珀胆碱等肌松剂、抗心律失常药、抗高血压药的作用。可减弱磺胺药的作用。

【注意事项】：

静脉注射仅限于病情紧急情况使用。禁用于系统性红斑狼疮、病态窦房结综合征、二度或三度房室传导阻滞洋地黄中毒、重度低血钾、重症肌无力及对本品过敏者。肝、肾功能障碍和低血压者慎用。口服后72h内心动过速不停止或出现QRS波增宽25%以上即停药。静滴时出现心率改变，QRS波增宽应停药。出现血压明显下降，用了升压药和补充液体，如血压不回升，亦应停药。一旦心律转为窦性，立即改用口服或肌注维持。静注应取卧位，并连续监测心电图。定期监测血象、心电图、血压、肝与肾功能及抗核抗体。