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呋塞米

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第284页(1383字)

【制剂规格】:

片剂:20mg;注射剂:20mg。

【药理作用】:

系一强效利尿药。能抑制肾小管髓襻升支对NaC1的主动转运,使大量Na+、C1、K+、Ca2+、Mg2+和水排出体外,NH4+和可滴定酸排出亦增加,HCO3吸收较完全。

【药动学】:

口服吸收迅速但不完全(约60%),30~60min开始作用,持续6~8h;静注后2~10min生效,持续4~6h。T1/2存在较大的个体差异,正常人为0.5~2h,无尿患者延长为1.5~3h,肝、肾功能同时严重受损者延长至11~20h,新生儿延长至4~8h。血浆蛋白结合率为91%~97%。88%以原形经肾排泄,12%经肝代谢由胆汁排泄。

【适应症】:

用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾功能衰竭等水肿疾病,与其他药物合用于急性肺水肿和急性脑水肿等。尚可用于高血压(尤其是出现高血压危象或伴有肾功能不全时)、高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症、血管升压素(抗利尿激素)分泌过多症(SIADH)、急性药物中毒及预防急性肾功能衰竭。

【用法、用量】:

口服:每次1~2mg/kg,每日2~3次,必要时4~6h追加1次;新生儿每次1mg/kg,最大量可增至每次6mg/kg,早产儿每24h1次,足月儿每12h1次。肌注或静注:每次1mg/kg,用生理盐水稀释,必要时每隔2h追加1mg/kg,最大剂量每日6mg/kg;新生儿每次1mg/kg,最大量可增至每次2mg/kg,早产儿每24h1次,足月儿每12h1次。

【不良反应】:

常见脱水、低血压、低钾血症、低钠血症、低钙血症、低氯性碱中毒等以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等,还可引起高尿酸血症、胃肠道紊乱、胃肠道出血、变态反应及血糖升高等。静脉快速大剂量注射可引起暂时性耳聋,特别是在肾功能衰竭患者中。偶见肝功能损害、粒细胞减少。肝炎患者易产生肝性脑病。此外,可加重特发性水肿。

【药物相互作用】:

不宜与链霉素、卡那霉素、庆大霉素等对听神经和肾有毒性的抗生素合用,能增强降压药的作用,降低动脉对去甲肾上腺素等药的反应,并能增加筒箭毒碱的肌松弛及麻痹作用,与甘露醇合用可增强降低颅内压的疗效。与丙磺舒合用,利尿作用加强。长期使用苯妥英钠或苯巴比妥的患者应用本品时,利尿作用降低。大剂量与水合氯醛合用,可产生心动过速、血压下降等不良反应。与碳酸锂合用,可诱发后者产生中毒症状。阿司匹林和非类固醇类消炎止痛药可减弱本品效应。

【注意事项】:

低钾血症、肝性脑病患者,大剂量使用洋地黄患者禁用,有氮质血症时应停用。晚期肝硬化患者及有痛风病史者、胰腺炎或有此病史者、红斑狼疮患者慎用。宜静脉给药,不主张肌内注射。常规剂量静脉注射应超过2min,大剂量静脉注射时不超过4mg/min,且不宜用葡萄糖溶液稀释。定期检查电解质、血糖及肝、肾功能。宜采用间歇疗法,剂量应个体化,从最小有效剂量开始。

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