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盐酸吗啡

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第343页(1700字)

【制剂规格】:

片剂:5mg,10mg;缓释片:10mg,30mg,60mg;注射剂:5mg,10mg。

【药理作用】:

为中枢神经系统抑制药,系一阿片受体激动剂。能与各种亚型的阿片受体相结合,具有多种药理作用。镇痛、镇静:有强大的镇痛作用,对一切疼痛均有效,对持续性钝痛比间断性锐痛及内脏绞痛效果强。镇痛作用可持续4~5h,同时还有明显的镇静作用,并产生欣快感,可改善疼痛患者的紧张情绪。

【药动学】:

口服吸收良好,肝脏首过效应大,皮下注射吸收不恒定。肌注吸收良好,15~30min起效,45~90min达高峰,作用持续4~6h。吸收后分布于各组织中,易透过小儿血脑屏障,主要在肝脏中代谢,经肾脏排出。T1/2:早产儿为6~30h,新生儿为7h,儿童约为3h。

【适应症】:

严重创伤、烧伤等引起的急性锐痛和晚期癌症的持续疼痛。对于内脏平滑肌痉挛引起的绞痛,应在明确诊断后,与解痉药合用。可暂时缓解心肌梗死和左心室衰竭患者出现的心源性水肿情况,用于麻醉和手术前可缓解疼痛和焦虑情绪。镇咳:可抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用,但因有强成瘾性而不用于临床。兴奋平滑肌:可使平滑肌兴奋,致使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。心血管作用:可促使内源性组胺释放而使外周血管扩张,血压下降;脑血管扩张,颅内压增高。镇吐:因有成瘾性而不用于镇吐。呼吸抑制:可抑制呼吸中枢,降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。对呼吸中枢的抑制程度与使用吗啡的剂量平衡,过大剂量可致呼吸衰竭而死亡。

【用法、用量】:

口服:每次0.1~0.2mg/kg,必要时4h重复1次。皮下、肌注或静注:每次0.1~0.2mg/kg,静注以口服1/2量开始,3~5min注完,必要时2~4h可重复1次;新生儿每次0.05~0.1mg/kg,必要时每3~4h可重复1次。静滴:每小时25~100mg/kg;新生儿每小时0.0l~0.015mg/kg。

【不良反应】:

可引起眩晕、恶心、呕吐、瞳孔缩小、呼吸抑制、便秘、排尿困难、胆道压力增高、嗜睡、直立性低血压等,偶有引起烦躁不安,情绪改变或过敏。过量可引起急性中毒,主要表现为昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔缩小呈针尖样的三联症候群,伴有血压下降、严重缺氧和尿潴留。连续用药3~5d即产生耐药性,1周以上可成瘾。

【药物相互作用】:

与吩噻嗪类药氯丙嗪合用可增强镇痛作用及延长作用维持时间,与氢氯噻嗪类利尿药合用可加重直立性低血压,吩噻嗪类药如氯丙嗪或甲氧氯普胺可对抗本品的致呕吐作用。小量的苯丙胺可明显加强本品的镇痛作用,加重头晕、恶心、呕吐及震颤等症状。2周内曾用过单胺氧化酶抑制剂的患者禁用本品。

【注意事项】:

支气管哮喘、肺气肿、肺源性心力衰竭、颅内压升高、颅脑损伤、有吗啡过敏者、疼痛原因未明确者及婴儿禁用。甲状腺功能低下、嗜铬细胞瘤、肾上腺皮质功能不全、消化道及泌尿道阻塞性或感染性疾病、严重肝功能障碍、尿毒症或肾功能衰竭、低蛋白血症、糖尿病、休克、肠梗阻、急性乙醇中毒及年老体弱患者慎用。用纳洛酮抢救已产生依赖性患者的急性过量中毒时,可催促戒断综合征发作,应注意鉴别。2周内曾用过单胺氧化酶抑制剂的患者,禁用本品。本品逾量的抢救措施:采用人工呼吸,适量给氧,静注阿片类拮抗剂纳洛酮,也可用烯丙吗啡,中枢兴奋药尼可刹米慎用于对抗呼吸抑制。

另有硫酸吗啡(路秦、美施康),为控释片,每片10mg,30mg,60mg,镇痛作用强,镇静作用明显。用于缓解剧痛及晚期癌症疼痛、手术后疼痛等。用法用量:起始剂量每12h0.2~0.8mg/kg,逐步调整合适的剂量。不适用于手术前后疼痛。

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