门冬酰胺酶

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第464页（1104字）

【制剂规格】：

注射剂：1000U，2000U，10000U。

【药理作用】：

系一酶抑制剂。肿瘤细胞不能合成自身生长所必要的氨基酸门冬酰胺，必须依赖宿主供给，而本品能使门冬酰胺水解，使瘤细胞缺乏门冬酰胺而致蛋白质合成障碍，从而抑制肿瘤的生长。正常细胞能自身合成门冬酰胺，故受影响较少。

【药动学】：

口服后血中无法测出其酶活力，肌注后血中浓度为静注的1／10。静注后酶活力维持的时间因产品来源不同而异，一般3～24h后活力消失一半，3～10d后难以测出。不能透过血脑屏障。酶从尿中排出极微，体内无蓄积。

【适应症】：

要用于各种急性白血病、慢性白血病的急性转化期、恶性淋巴瘤等。对常用药物治疗后复发的病例也有效。

【用法、用量】：

皮下、肌注、静注或静滴：每次0．5万～1万U／m²，每日或隔日1次，1个疗程8～10次。以生理盐水稀释后由正常畅滴的输液器侧管注入，静注时间不少于0．5h，或以5%葡萄糖溶液稀释后滴注，1个疗程为8～10次。剂量、总量及给药途径应根据不同产品生物活性及其特性，并视患儿的个体差异、疾病性质和治疗方案而定。

【不良反应】：

白细胞及血小板减少，出血、贫血、凝血障碍、纤维蛋白原减少、感染等骨髓抑制。有时出现休克症状，故遇意识不清、痉挛、血压下降、寒战、发热、呕吐等症状，应速停药并适当处置。有时出现肝功能损害、脂肪肝、高氨血症等，可出现蛋白尿、利尿不全、氮质血症、水肿等，有时亦出现食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等消化道反应，可出现严重急性胰腺炎、胰内分泌功能障碍引起的糖尿病。有时出现乏力、头痛、头昏、嗜睡、精神错乱等，出现发热、血管痛、糖耐量异常、皮疹、血脂过高或过低等，可引起广泛脑器质性障碍而死亡。溶解后，应尽快使用，以免丧失活力。

【注意事项】：

用药前必须先作皮肤过敏试验，一般用10～50U／0．1ml作皮内注射，观察3h，如有红肿、斑块则为变态反应。有过敏史的人应慎用或不用。肝、肾功能严重损害者禁用。不同药厂、不同批号的产品其纯度和变态反应均有差异，使用时需慎重。用药期间应经常检查血象、肝和肾功能，若发现异常，应减量或停药。用药要慎重，尤应注意不良反应，尤要注意对性腺的影响。肝、肾功能损害者、骨髓功能抑制者、合并感染者、水痘患者慎用。