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羟喜树碱

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第456页(548字)

【制剂规格】:

注射剂:8mg。

【药理作用】:

为喜树碱的羟基衍生物,作用机制与喜树碱相似,但毒性较喜树碱小。主要作用于DNA合成期(即S期),抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ,对核酸特别是DNA的合成有明显的抑制作用。其抗瘤谱较广,对多种肿瘤有抑制作用,与常用抗肿瘤药物无交叉耐药性。

【药动学】:

静注呈二室模型衰减,主要从粪便中排出,12h排出29.6%,48h排出47.8%。T1/2为29min。

【适应症】:

用于胃癌、肝癌、大肠癌、肺癌和白血病等。

【用法、用量】:

静注:每次2mg,每日或隔日1次,用生理盐水10~20ml稀释。1个疗程总量30mg。

【不良反应】:

可有白细胞下降及恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道反应。少数患儿有头昏、脱发、心电图改变、血尿及泌尿道刺激症状。

【注意事项】:

肾功能衰竭及尿常规异常、严重心律失常者慎用。稀释后立即使用,不可久置。

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