羟喜树碱
书籍:儿科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第456页(548字)
【制剂规格】:
注射剂:8mg。
【药理作用】:
为喜树碱的羟基衍生物,作用机制与喜树碱相似,但毒性较喜树碱小。主要作用于DNA合成期(即S期),抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ,对核酸特别是DNA的合成有明显的抑制作用。其抗瘤谱较广,对多种肿瘤有抑制作用,与常用抗肿瘤药物无交叉耐药性。
【药动学】:
静注呈二室模型衰减,主要从粪便中排出,12h排出29.6%,48h排出47.8%。T1/2为29min。
【适应症】:
用于胃癌、肝癌、大肠癌、肺癌和白血病等。
【用法、用量】:
静注:每次2mg,每日或隔日1次,用生理盐水10~20ml稀释。1个疗程总量30mg。
【不良反应】:
可有白细胞下降及恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道反应。少数患儿有头昏、脱发、心电图改变、血尿及泌尿道刺激症状。
【注意事项】:
肾功能衰竭及尿常规异常、严重心律失常者慎用。稀释后立即使用,不可久置。