喹硫平

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第23页（873字）

【制剂规格】 片剂：25mg，100mg。

【药理作用】 本品为一种非典型抗精神病药，能与多种受体结合，在脑内与5-HT₂受体结合强度高于D₁及D₂受体。与组胺及α₁受体也有较强亲和力，与α₂及胆碱能受体亲和力较弱。它还选择性地与D₄受体结合，因此，喹硫平既可以改善精神分裂症的阳性症状，又可改善阴性症状，同时又较少发生锥体外系反应。口服后吸收与代谢均较完全。达峰时间快吸收者为1～1.8 h，慢吸收者为5 h，半衰期为7 h，蛋白结合率为83%，口服生物利用度为90%。代谢产物有20种之多，但均无明显药理活性。CYP2D₆及CYP3A₄参与该药代谢。本品对CYP1A₂、CYP2C₉、CYP2C_{1 9}、CYP2D₆ 及CYP3A₄有轻微抑制作用，但要在有效剂量的5～10倍时才会出现抑制作用。

【适应证】 适用于治疗各型精神分裂症，对阳性和阴性症状都有效，国外报道有效率为61%。另有报道喹硫平能明显改善精神分裂症患者的认知功能，而传统抗精神病药则无此功能。

【用法、用量】 口服：300～600mg/d，最大剂量不超过750mg/d。

【药物相互作用】 加服锂盐会出现乏力和嗜睡；加服苯妥英(CYP3A₄ 诱导剂)可使喹硫平清除率增加5倍；与西咪替丁无相互作用。

【不良反应】 一般的不良反应有嗜睡、乏力、焦虑不安、头痛、口干、失眠、便秘、体位性低血压及肝功能改变。偶见白细胞减少、发热、胸痛等。锥体外系反应与安慰剂相似，较传统的抗精神病药为低。

【注意事项】 ①可引起体位性低血压，老年人更易发生；②可引起QTc间隔延长；③心、脑血管疾病患者，有癫史者慎用；④长期服用会出现运动障碍，应减量或停用。