马普替林

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第43页（1066字）

【别名】：路滴美

【制剂规格】 片剂：盐酸盐，10mg，25mg；注射液：盐酸盐，25mg/2ml，50mg/2ml。

【药理作用】 为四环类抗抑郁药，主要作用是抑制受体突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，有较强的抗抑郁、中度的抗胆碱及镇静安定作用。小剂量有轻度兴奋作用，表现为自发活动增多。对心血管影响很小，不影响左心室和肱动脉收缩力。口服櫿本品75mg/d，连服10～14 d，心电图无异常发现。口服吸收缓慢但完全，达峰时间为9～16 h，血浆蛋白结合率为88%。口服150mg/d，第2周可达稳态血药浓度100～400μg/L。半衰期为43 h(27～58 h)，表观分布容积为23 L/kg。在肝内代谢，主要代谢物为N-去甲基、脱氨基及去羟基衍生物，与葡萄糖醛酸结合排出体外。2/3从尿中排出，1/3从粪便排出，原药从尿中排出量约占用药量的2%。在脑脊液中活性物质为血清中的2%～13%。本品抗抑郁效果和阿米替林相似，但见效快，不良反应小。

【适应证】 主要用于治疗各种(内因性、反应性及更年期)抑郁症，也可用于产生抑郁、脑动脉硬化伴发抑郁、精神分裂症伴有抑郁的患者，还可用于治疗以焦虑、烦躁为特征的其他抑郁性情绪障碍。

【用法、用量】 ①口服：开始75～150mg/d，可逐渐增加，但不宜超过300mg/d。②静脉滴注：25～50mg稀释于250ml葡萄糖液中，于2～3 h内滴完，见效后改为口服。老年患者宜减少剂量。

【药物相互作用】 能降低胍乙啶的降压作用。可增强去甲肾上腺素、中枢神经抑制剂和抗胆碱能神经药物的心血管效应。与苯妥英合用可使苯妥英血浓度上升。与地西泮合用，可提高本品血浓度并加强镇静作用。与普萘洛尔合用，可使本品血浓度升高。

【不良反应】 口干、视物模糊、睡眠障碍等，少数病例有暂时性血压下降和心动过速，大剂量时可发生T波倒置和传导阻滞。偶见一过性谷丙转氨酶增高，也有报道出现皮疹及诱导癫发作。

【注意事项】 ①严重心、肝、肾功能不全者，癫患者，青光眼患者禁用；②孕妇及哺乳期妇女忌用；③不宜与单胺氧化酶抑制剂合用；④可能会引起高血糖症，因此未控制血糖的糖尿病患者慎用。