米安色林
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第52页(865字)
【别名】:脱尔烦
【制剂规格】 片剂:盐酸盐,30mg,60mg。
【药理作用】 为四环类抗抑郁药,其作用与三环类抗抑郁药有显着不同,它能选择性地阻断突触前膜α2 肾上腺素受体,使突触间隙去甲肾上腺素受体浓度增高。很少影响单胺类的再摄取。也有认为它能阻断神经中枢5-HT2 受体。与三环类抗抑郁药比较,米安色林的心血管毒性小,抗胆碱能作用轻,起效快,具催眠作用。
口服吸收迅速,达峰时间为3 h,有效血浓度为15~75μg/L。代谢产物为去甲基、8-羟化、N-氧化3种,前两种均有生物活性。血浆蛋白结合率为96%,主要从尿中排出,有1%~2%以原药排出体外。半衰期青壮年为14~33 h,老年人为18~48h;口服6 d后可达稳态血药浓度。
【适应证】 适用于治疗内因性抑郁症和神经性抑郁症。对双相型抑郁症效果稍差。
【用法、用量】 口服:开始30mg/d,可逐渐调整至60~90mg/d,睡前1次服。老年人开始剂量不宜超过30mg/d。
【药物相互作用】 本品能加强乙醇对中枢神经的抑制作用;不能与可乐定、甲基多巴、胍乙啶、普萘洛尔、二甲双胍合用,如需合用须严格监测血压。
【不良反应】 常见有口干、便秘、困倦,一般都能耐受,长期使用可逐步减少。偶见谷丙转氨酶一次性增高。少数老年人可能出现心电图T波变化和ST段降低。
【注意事项】 ①青光眼、排尿困难、脑部器质性病变、有癫史及未控制糖尿病患者慎用,躁狂患者櫿禁用;②不宜与单胺氧化酶抑制剂合用,若要应用,须在单胺氧化酶抑制剂停用2周后方可使用;③服药期间避免从事驾驶等需注意力高度集中的工作。