阿芬太尼
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第245页(1106字)
【制剂规格】 注射液:盐酸盐,1mg/2ml,5mg/10ml,0.5mg/1ml,500μg/5ml(儿科用)。
【药理作用】 本品为芬太尼的同类物,是短效、强效阿片受体激动剂。镇痛作用比哌替啶强140倍,但稍弱于芬太尼。起效较快,静脉注射后1~2min达最大作用,比芬太尼快4倍,但维持时间较短,约10min,为芬太尼的1/3。本品镇痛作用和呼吸抑制作用的维持时间与剂量有关。本品大剂量可引起镇静催眠,并深度抑制手术所致激素应激反应。
本品静脉注射在1个臂—脑循环时间内起效,1min内达血浆浓度峰值。静脉注射后血浆蛋白结合率约为90%,迅速分布至全身组织内,以肝、肾和肺脏的浓度最高。转运速率符合三室模型,半衰期为40~137min。经肝脏代谢分解成无活性的代谢物,75%由尿排出。
【适应证】 用于麻醉前、中、后的镇痛与镇静,可作为复合全麻用药。冠状动脉旁路术中的静脉全麻药以本品为首选。
【用法、用量】
(1)镇痛、镇静:10~30μg/kg,继以0.25~0.75μg/(kg·min),可维持满意镇痛状态。
(2)麻醉诱导:80~200μg/kg,继以1~3μg/(kg·min)维持麻醉,停药后很快清醒,或间断给予5~10μg/kg维持。
(3)全凭静脉麻醉:先予150μg/kg负荷剂量,继以1.3μg/(kg·min)维持,则可达到手术镇痛需要。
【药物相互作用】 巴比妥和精神抑制药均可增强本品的作用。
【不良反应】 本品对心血管系统抑制作用大于芬太尼,对血压影响较小。可引起呼吸抑制,此抑制作用的维持时间与剂量有关。本品的抑制作用可被纳洛酮、烯丙吗啡对抗。诱导麻醉阶段可引起肌僵直。本品可致心动过缓及术后出现恶心、呕吐。久用可致吗啡类依赖性。
【注意事项】 ①本品在体内无蓄积,即长时间用于肾衰患者,和吗啡相比,也很少有蓄积;②乙醇性肝硬化及尿毒症患者、孕妇慎用;③对吗啡明显不耐受者禁用;④静脉注射速度一定要缓慢,按临床试验情况决定剂量,不能随意更改剂量。