二氢埃托啡

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第249页（1078字）

【制剂规格】 含片：盐酸盐，20μg，40μg；注射液：盐酸盐，10μg/1ml，20μg/1ml。

【药理作用】 本品系埃托啡的二氢衍生物，为纯阿片受体激动剂的高效镇痛药，是迄今为止所知镇痛作用最强的药物，镇痛相对效价大约是吗啡的12 000倍。本品兼有镇静、催眠和解痉作用，与中枢神经抑制药同时服用，可明显延长止痛时间(协同作用)。对于平肌痉挛引起的疼痛，可不必与解痉药合用。

口服吸收差，舌下黏膜吸收良好，舌下给药或肌内注射起效快，2～20min即生效，维持时间2～4 h。舌下给药可产生与注射用药相似的镇痛作用。本品在体内分布以肾脏浓度最高，其次为肺、肠、心脏，脑中也有一定的浓度。原药及代谢产物经尿和粪便中排出。

【适应证】 用于各种急性疼痛的镇痛，对外科手术后疼痛及各种晚期癌症、胆结石、脉管炎等多种疾病及外伤性剧痛有效；对胆管、胃肠道、泌尿道平滑肌痉挛引起的疼痛作用，和胰腺炎急性发作疼痛等均有良好的镇痛作用。特别适用于吗啡或哌替啶止痛效果不好或无效者。也可用作诱导麻醉、静脉复合麻醉、内镜术前用药等。

【用法、用量】 ①肌内注射：每次10～20μg，镇痛维持50～100min。用于静脉复合麻醉诱导，按体重0.3～0.5μg/kg给予，维持量每小时按体重0.2～0.4μg/kg给予。②舌下含片：每次20～40μg，10～15min起效，维持50～200min。

【药物相互作用】 呼吸兴奋药可拉明或洛贝林部分拮抗本品的呼吸抑制作用。与镇静催眠药合用，可延长镇痛时间。

【不良反应】 用药后常见的不良反应有头晕目眩、恶心呕吐、无力厌动、出汗、心悸和眼花等表现，一般用药后10min左右出现症状，明显时可持续2～3 h。一般无需特殊处理，休息后可自行缓解。偶见头痛、排尿困难、动作缓慢、声音低哑、吞咽困难和呼吸抑制。较长时期用药不仅可产生耐药性，且可致身体依赖性和精神依赖性。

【注意事项】 ①脑外伤、神志不清或肺功能不全者禁用；②非剧痛或诊断不明的平滑肌痉挛所致的绞痛不应使用；③孕妇或哺乳期妇女忌用；④本品属麻醉性镇痛药，必须严格按麻醉药品的要求管理。