麦角胺

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第268页（1544字）

【制剂规格】 片剂：酒石酸盐，0.5mg，1mg；注射液：酒石酸盐，0.25mg/1ml，0.5mg/1ml；麦角胺咖啡因片(麦咖片)：酒石酸麦角胺1mg，咖啡因100mg。

【药理作用】 麦角胺是一种α肾上腺素受体阻滞剂，有直接刺激外周和头部血管平滑肌，收缩血管的作用，并能激化动脉管壁的5-羟色胺受体，从而使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常。咖啡因也是一种头部血管收缩剂，可增强血管收缩作用，不需增加多巴胺的剂量，并能加快和增加麦角胺在肠道内的吸收。

本品口服吸收少而不规则，吸收率约为60%。口服后1～2 h起效，0.5～3 h血药浓度达峰值。半衰期为2 h。大多在肝内代谢，约90%代谢物经胆汁排出，少量以原形随尿和粪便排泄。

【适应证】 主要用于急性偏头痛发作，可使头痛减轻，不能预防和根治。只宜头痛时作短期使用，与咖啡因合用，可提高疗效，减少不良反应。也用于防治血管扩张性头痛、神经性头痛。

【用法、用量】 ①口服：麦角胺片(或麦角胺咖啡因片)，发作时立即服2片，30min后仍不缓解，可再服1片，24 h内不得超过6片，1周内不得超过10片。②皮下或肌内注射(用于有呕吐者)：每次0.25～0.5mg，必要时隔1 h重复一次，24 h内不得超过1mg。

【药物相互作用】

(1)硝酸甘油、硝酸异山梨酯能增加本品的生物利用度。

(2)本品与普萘洛尔、噻吗洛安、羟萘洛尔等合用，可导致外周缺血，机制可能为二类药有协同的血管收缩效应。

(3)本品与红霉素、克拉霉素、四环素等合用，可引起急性麦角中毒。

【不良反应】 治疗剂量常见不良反应有恶心、呕吐，肢体肌肉无力、酸痛，肢端麻木、感觉异常，心绞痛样心前区疼痛，暂时性心动过速或过缓，血压过高或过低，还可出现局部水肿和瘙痒等。如肢端有色泽苍白或青紫必须停药。严重不良反应有意识混乱、嗜睡、抽搐、昏迷。长期大量给药，有时可出现血管完全收缩而无脉搏的严重情况。

【注意事项】

(1)本品禁用于患有周围血管疾病、冠心病、高血压、甲状腺功能亢进、肝或肾功能不全者以及孕妇和哺乳期妇女，对其中某一成分过敏者禁用。老年人慎用。

(2)咖啡因可增加麦角胺的溶解度，促进麦角胺的吸收，两者对血管起协同作用。

(3)长期服药的患者在突然停药时可出现反跳性头痛，应注意。

(4)用药可产生心理依赖性。

(5)在使用推荐剂量时也应对患者注意观察，以免引起麦角胺中毒症状。中毒症状也可出现头痛，应加以区别。

(6)急性中毒时应清除胃中残余药物。慢性中毒者首先要停药，维持血液循环，保护肢体，防止坏疽发生。如有严重动脉痉挛，可用血管扩张剂硝普钠、低分子右旋糖酐；对缺血性疼痛用镇痛剂；抽搐用地西泮控制；呕吐可肌内注射氯丙嗪或多潘立酮控制。