利扎曲普坦

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第278页（1061字）

【制剂规格】 片剂：苯甲酸盐，5mg，10mg。

【药理作用】本品是一种选择性作用于5-HT_1B和5-HT_1D亚型受体的激动剂。体外试验证明，本品可较舒马普坦对人颅动脉产生更强的收缩作用，对人冠状动脉的收缩作用则较弱。本品具有抑制鼠电诱导(非神经肽诱导)的脑硬膜血管扩张作用，亦可抑制硬膜血浆蛋白外渗。本品可抑制鼠电诱导的三叉神经尾核神经元激动，提示具有中枢抗感受伤害作用。

健康志愿者一次口服本品5～60mg后，峰浓度为7.8～90.8μg/L，AUC为7.8～394.5μg/(L·h)。一次口服本品2.5～60mg，0.7～2.1 h达血浓度峰值。半衰期为2～2.5 h。本品主要经单胺氧化酶A代谢，大量吲哚-3-乙酸代谢物由5-HT_1B和5-HT_1D受体灭活，少量N-单去甲基代谢物具有活性。食物能明显影响本品的吸收，但不影响排泄，亦无蓄积作用。静脉注射10～60μg/kg或0.5～2.5mg后，血浆清除率、稳态分布容积、半衰期和体内平均保留时间相似，AUC与剂量成比例增加，但当本品用量增加至60～90μg/kg或2.5～5mg时，血浆清除率和稳态分布容积降低，而AUC并不成比例增加。

【适应证】 治疗偏头痛。

【用法、用量】 口服：起始用量为5mg或10mg，每隔24 h用药1次。如有必要，24 h内可重复用药，总量最高可达30mg。

【药物相互作用】 普萘洛尔、单胺氧化酶抑制剂、麦角或含麦角药物以及其他5-HT₁ 受体激动剂与本品合用可使本品药效增强。

【不良反应】 不良反应一般呈一过性，且发生率与剂量相关。常见不良反应有消化道反应、神经系统症状、眩晕、无力、疼痛和压迫感。胸痛的发病率为1%～3%。对血压、心率和心电参数或实验室参数无明显影响，但心脏病患者禁用。

【注意事项】 ①儿童、孕妇、哺乳期妇女慎用；②冠状动脉疾病或其他明显的心血管疾病、难以控制的高血压、偏瘫性或基底动脉型偏头痛者禁用；③有心绞痛症状和体征、肾透析或中度肝功能受损者应慎用；④与选择性5-羟色胺摄取抑制剂合用时，应密切监测血药浓度。