罂粟碱

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第305页(1233字)

【别名】:帕帕非林

【制剂规格】 片剂:盐酸盐,30mg;注射液:盐酸盐,30mg/1ml,40mg/2ml。

【药理作用】 本品为阿片中提取的生物碱,可抑制环核苷酸磷酸二酯酶,使组织中cAMP增加,对平滑肌具有非特异性舒张作用;可松弛冠状动脉、外周血管及脑血管、支气管、胃肠道、胆道等平滑肌,降低血管阻力,改善循环,解除痉挛。

口服易吸收,1~24 h血药浓度达峰值,但个体差异很大,生物利用度为54%。半衰期为1~24 h,蛋白结合率为90%。本品主要在肝脏代谢,代谢产物为4-羟基罂粟碱葡萄糖醛酸盐,以非活性形式经肾排出。

【适应证】 用于治疗脑血管、外周血管痉挛及冠状血管病。也用作胃肠道解痉药如治疗幽门痉挛、输尿管及胆道痉挛疼痛和痛经等。

【用法、用量】 成人常用量:①口服,每次30~60mg,每天3次;极量每次200mg,每天600mg。②皮下、肌内注射,每次30~60mg,每天90~120mg;极量每天为300mg。③静脉注射,每次30~120mg,每3 h一次,应充分稀释后缓慢静脉滴注。用于心脏停博时,二次给药要间隔10min。小儿常用量:肌内或静脉注射,每次按体重1.5mg/kg,每天4次。

【药物相互作用】 本品与碱性盐类、汞盐、鞣酸、溴、碘和碘化物等有配伍禁忌。能阻滞多巴胺受体,与左旋多巴同用可减弱后者的疗效。注射液加入含有乳酸盐的林格液中可能会出现沉淀。吸烟时因烟碱作用,使本品的疗效降低。

【不良反应】 可出现胃肠道反应、面部潮红、出汗、头痛、嗜睡、心率加快、体位性低血压、皮疹、注射部位红肿疼痛等。服药期间血嗜酸性粒细胞、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、谷草转氨酶及胆红素升高,提示肝功能受损。

【注意事项】

(1)静脉注射过快或过量可引起房室传导阻滞、心室颤动甚至死亡。一般不作静脉注射,需要时应充分稀释后缓慢静脉滴注。有完全性房室传导阻滞患者禁用静脉注射方式给药。

(2)青光眼患者要定期检查眼压。

(3)服药期间检查肝功能,肝功能异常则应立即停用。

(4)长期应用有成瘾性,故不宜久用。

(5)因本品对脑及冠状血管的作用不及对外周血管的作用,故可发生“窃流现象”,用于心绞痛、新近心肌梗死或脑卒中时应谨慎。

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